Analgésicos antiinflamatorios no esteroideos

Mecanismo de acción
Inhiben la enzima coclooxigenasa, por tanto, inhiben la síntesis de PG2 (ácido araquidónico PG2).

Farmacodinamia
Analgésica (menor que la morfina): depende de la inhibición de PG2 y es una analgesia periférica. También analgesia a nivel central: cruzan BHE y actúan sobre tálamo.
Antiinflamatoria: las prostaglandinas inducen inflamación, pero como los AINE inhiben la síntesis de prostaglandinas, disminuyen la inflamación y como consecuencia disminuye el dolor del individuo. Son eficaces en enfermedades inflamatorias agudas o crónicas ( artritis reumatoide).
Antipirética: disminuye el termostato y por tanto la fiebre.
Antiagregante: inhiben la agregación plaquetaria (inhiben la síntesis de tromboxanos que son estimuladores de la agregación plaquetaria).
No todos los AINE tienen estas cuatro acciones, algunos carecen de alguna acción o están más potenciados en una que en otra.

Clasificación:
- Salicilatos.
- Paraaminofenoles.
- Pirazolonas.
- Derivados del ácido acético.
- Derivados del ácido propiónico.
- Derivados del ácido antralínico.
- Oxicams.
- Clonixina.

SALICILATOS
Aspirina:
Farmacocinética: buena absorción por vía oral. Al tener carácter ácido se absorbe en estómago y en parte superior del intestino (donde el pH es menor). La absorción se intensifica en forma efervescente. Se da con alimentos para evitar irritación gástrica. Una vez absorbida, se distribuye muy bien a todos los tejidos (líquido sinovial, SNC, cruza la BHE). Se metaboliza en hígado rápidamente (tiene vida media corta) y da un metabolito, ácido salicílico, que también es activo farmacológicamente (por lo que aumenta la vida media). El ácido salicílico se metaboliza y se elimina por el riñón: se acelera cuando se alcaliniza la orina y el fármaco está altamente ionozado y no se reabsorbe, sino que se elimina. Con bicarbonato de absorbe y elimina rápidamente.

Farmacodinamia:
- analgesia moderada. Con una dosis baja.
- antiinflamatorio. Con dosis muy altas.
- antipirética.
- antiagregante. A dosis baja es más potente.
Efectos indeseables:
- los más frecuentes son de localización gastrointestinal.
- son poco frecuentes las reacciones de hipersensibilidad (reacciones respiratorias en forma de rinitis, asma o pólipos nasales, y reacciones del tipo de urticaria, edema angioneurótico, hipotensión, shock y síncope.
- otras reacciones son las erupciones dérmicas.
- salicilismo: intoxicación moderada que cursa con cefalea, vértigos, ruidos de oídos y dificultades para la audición, confusión mental, somnolencia, sudoración, sed.
- intoxicación por sobredosificación.
Contraindicaciones:
- úlcera gastroduodenal.
- alergia.
- insuficiencia renal.
- durante el embarazo puede producir malformaciones fetales. Es aconsejable no usar durante los últimos meses.
Indicaciones:
- dolores moderados.
- cefalea.
- dolores articulares.
- dolores menstruales.
- en odontología.
- para procesos inflamatorios.
- dolores traumáticos.
- tratamiento de fiebre.
- tratamiento de enfermedades reumáticas (inflamación de las articulaciones).
- en enfermedades vasculares para profilaxis de trombosis y edemas, y embolias.

Acetil salicilato de lisina. Diflunisal. Salsalato.

PARAAMINOFENOLES. Paracetamol: es atípico porque no tiene acción antiinflamatoria muy importante, sin embargo es muy eficaz para el tratamiento de dolores y fiebre. El paracetamol no origina alergia, no interviene en úlcera gastroduodenal; se puede usar en niños. Su única contraindicación es que aumenta el nivel de transaminasas a nivel hepático. Con dosis alta de paracetamol aparece un cuadro muy severo de necrosis hepática: insuficiencia hepática aguda por un metabolito (tóxico) del paracetamol y a grandes dosis las enzimas no pueden metabolizar ese metabolito.
PIRAZOLONAS. Era un grupo muy importante cuando sólo existía la aspirina, ya que en comparación la eficacia era similar, sin embargo, las pirazolonas son menos agrasivas sobre la mucosa gástrica y no producen complicaciones hemorrágicas. A pesar de todo son muy tóxicos y han desaparecido casi todas como la antipirina,... . En el mercado quedan algunos como pueden ser:
Propifenazona.
Metamizol: es el nolotil, analgésico muy prescrito y antipirético. Además tiene un efecto espacmolítico, relajamiento muscular y se utiliza para cólicos (cólico nefrítico). Se administra generalmente por vía oral, parenteral, rectal. Es un fármaco que afecta a las células sanguíneas. Se han descrito cuadros de agranulocitosis, anemia aplásica. Aparte de éstos efectos graves puede producir hipotensión, somnolencia.
Indicaciones:
- dolores intensos.
- dolores cólicos.
- dolores postoperatorios.
- cefaleas intensas.
- reduce fiebre.
Fenilbutazona: es un antiinflamatorio que se administra por vía oral, rectal, y tiene una vida media muy larga. Se alcanza altas concentraciones en líquido sinovial, que es importante para tratar dolores de patologías inflamatorias.
Efectos indeseables:
- agranulocitosis, anemia plástica.
- somnolencia.
- dispersias.
- pirosis.
- hipertensión.
- edemas.
-- Indicaciones:
- enfermedades traumáticas: artritis,...
- tratamiento de gota.

DERIVADOS DEL ACIDO ACETICO. Indometacina: es antiinflamatorio, antiagregante, analgésico,... . Su uso produce cefaleas, mareos y patologías digestivas. También está contraindicado en el embarazo ya que puede producir enfermedades cardíacas en el feto.
Indicaciones:
- enfermedades reumáticas.
- tratamiento de la gota.
- dismenorrea.
Sulindaco: similar al anterior. Tiene una característica que es que no inhibe la síntesis de PG en el riñón. Tiene menos efectos indeseables que la indometacina, aunque también produce cefalea, mareos,.. . Las indicaciones son las mismas que la indometacina.
Diclofenaco: es un antiinflamatorio bastante potente y analgésico (tiene las cuatro acciones).
Efectos indeseables:
- cefaleas, mareos, molestias digestivas.
- aumento de transaminasas en el hígado.
-- Indicaciones:
- enfermedades reumáticas.
- dolores intensos.
Ketorolaco: es un fármaco nuevo (hace tres años). Tiene mayor potencia analgésica. Está indicado para tratar dolores intensos: neoplásicos y postoperatorios. Se administra por vía oral (para dolores moderados) y por vía parenteral (para dolores intensos).

DERIVADOS DEL ACIDO PROPIONICO.
Ibuprofeno.
Naproxeno.
Ketoprofeno.
Son antiinflamatorios potentes.
-- Efectos indeseables:
- de tipo digestivo.
- son más seguros que antimetazonas.
-- Indicaciones:
- enfs. reumáticas.
- gotas.
- dolores inflamatorios.
- dolores musculares.

DERIVADOS DEL ACIDO ANTRALINICO
Ácido mefenámico (es el más importante).
Ácido niflúmico.
Glafenina.
Son analgésicos, antiinflamatorios, antipiréticos (cuatro acciones). Pero no tienen mucha potencia.
Indicaciones:
- para dolores y fiebres moderados.
-- Efectos indeseables:
- digestivos.
- náuseas, vómitos.
- patología digestiva (pero distinta que la aspirina).
- somnolencia.

OXICAMS
Piroxicam (es el más importante).
Tenoxicam.
Son antiinflamatorios muy potentes. A nivel de la reacción antiinflamatoria inhibe la acción de los neutrófilos. Tiene una larga vida media que permite administrarlo una vez cada 24 horas.
Está indicado para enfermedades reumáticas.

CLONIXINA
En España es un analgésico importante en uso.