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Los digitálicos se fijan a receptores específicos que forman parte del enzima ATPasa Na+/K+ dependiente y lo inhiben. Este bloqueo incrementa la concentración intracelular de Na+, [Na+]i, y disminuye la de K+. El aumento de la [Na+]i activa el intercambiador Na+-Ca2+ y aumenta la entrada de Ca2+ que se intercambia por Na+. El resultado es un aumento de la [Ca2+]i, a nivel de las proteínas contráctiles que explicaría el aumento de la contractilidad cardíaca.
En pacientes con insuficiencia cardíaca, los cardiotónicos digitálicos aumentan la fuerza contráctil y el volumen minuto, y disminuye la frecuencia cardíaca, la presión y el volumen telediastólicos ventriculares, la presión capilar pulmonar, la tensión de la pared ventricular y el tamaño cardíaco.
Como consecuencia, aumentan el volumen minuto para cualquier presión de llenado ventricular, mejora los signos de congestión pulmonar y de hipoperfusión tisular y aumenta la capacidad funcional evaluada como tolerancia al ejercicio. El aumento del volumen minuto incrementa el flujo sanguíneo renal y la velocidad de filtración glomerular y reduce la activación neurohumoral. Además, a nivel del túbulo renal, disminuyen la reabsorción de Na+ y agua. Todo ello llega a producir un efecto natriurético que contribuye también a reducir la presión de llenado ventricular y la presión capilar pulmonar.
Sucesivos abandonos del mercado han reducido la oferta de digitálicos a la digoxina y la metildigoxina. La digoxina es el medicamento de elección y su preponderancia ha tenido mucho que ver en la retirada de las alternativas. Hay varias razones prácticas para tanta aceptación:

  • Puede usarse por vía parenteral para obtener una digitalización razonablemente rápida, y continuar luego por vía oral sin necesidad de cambiar de preparado.
  • La acción intermedia permite una administración cómoda una o dos veces al día, y se corre menos riesgo de acumulación que con los digitálicos de acción larga.
  • Precisamente por ser tan usada, se conocen relativamente bien las relaciones entre los niveles sanguíneos y el efecto terapéutico o la posible toxicidad. Los mètodos analíticos para la determinación de digoxina en plasma están bastante extendidos.
  • La metildigoxina es bastante parecida, pero tiene un comienzo de acción más rápido y una duración un poco más larga.

RECUERDE

  • Antes de tratar con digitálicos un cuadro de arritmia supraventricular de etiología desconocida asegúrese de que el paciente no estaba tomando digitálicos. Las intoxicaciones por glucósidos cardiotónicos dan lugar a arritmias. Deben tomarse precauciones para no tratarlas inadvertidamente con otro digitálico.
  • La acción (y la toxididad) de los digitálicos está relacionada con los niveles séricos de potasio. Preste atención a la kalemia, sobre todo si el paciente está siendo tratado simultáneamente con diuréticos.

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