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La acción cardiovascular de los agentes adrenérgicos es bastante heterogénea por incidir en dos tipos de receptores farmacológicos. Los receptores alfa-1 inducen vasoconstricción periférica (en los vasos de la piel, intestino, riñon, etc.) y por tanto, su estímulo provoca elevación de la presión. Los receptores beta-1 están localizados en el corazón e inducen aumento de la contractibilidad miocárdica y del ritmo cardiaco.

La acción de cada medicamento depende por tanto del grado de estímulo de los receptores alfa y beta, que varía mucho según la sustancia de que se trate.
La metoxamina es un fármaco casi exclusivamente alfa-estimulante que se usa en estados hipotensivos asociados a intervenciones quirúrgicas.

La epinefrina (adrenalina) actuá en ambos tipo de receptores. A dosis altas predomina la acción alfa y tiene acción marcadamente vasopresora.

La dopamina y la dobutamina son estimulantes beta y la acción es predominantemente inotropa. Los hemos clasificado entre los medicamentos contra insuficiencia cardíca.

La utilidad terapéutica de los medicamentos incluidos en este grupo es discutida. Muchos autores desaconsejan el empleo de vasopresores en el tratamiento del shock, argumentando que la vasoconstricción puede contribuir a acentuar la falta de irrigación de órganos vitales, como el riñon. Los adrenérgicos inótropos como la dopamina o la dobutamina suelen ser el tratamiento preferible en casi todo tipo de shock, donde naturalmente las medidas primarias son la eliminación de la causa subyacente y la corrección de la hipovolemia.
También es discutida la utilidad de la etilefrina, adrenérgico utilizado por vía oral para el tratamiento de la hipotensión ortostática. La acción es irregular y transitoria, y aunque posiblemente sea útil en algunos enfermos para superar períodos críticos (usualmente ocurren por la mañana al levantarse o tras las comidas), no puede contarse con ella como terapia eficaz sostenida de la hipotensión idiopática, que sigue siendo un cuadro de difícil tratamiento.

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