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Estás en: Inicio > Antifibrinolíticos

Cuando se produce un episodio hemorrágico como consecuencia de algún problema específico de la hemostasia, el evidente objetivo terapéutico consiste en corregir ese problema (por ejemplo, factor VIII en pacientes hemofílicos). Sin embargo, no siempre es posible un tratamiento específico, debido a que la hemorragia puede ser debida a defectos múltiples o a problemas no identificados. En tales condiciones, se recurre a medicamentos con propiedades antifibrinolíticas:

  • Aminoácidos (ácidos aminocaproico y tranexámico):
  • Aprotinina.

AMINOÁCIDOS ANTIFIBRINOLÍTICOS
Actúan uniéndose de forma reversible al plasminógeno, bloqueando la unión de éste a la fibrina, lo que impide su transformación en plasmina (el principal fibrinolítico fisiológico) y la acción de ésta, fragmentando la red de fibrina. En términos clínicos, el fundamento de la eficacia está en la inhibición de la fibrinolisis tisular y la consiguiente estabilización de los coágulos.
En términos moleculares, el plasminógeno se une a la fibrina a través de una zona de ligazón que contiene un resto de lisina. Tras ello, el plasminógeno se transforma en plasmina, la cual actúa degradando a la fibrina. Los ácidos aminocaproico y tranexámico son análogos de la lisina y actúan bloqueando justamente la zona de ligazón de lisina, en el plasminógeno, que es esencial para la unión a la fibrina. Con ello, se impide la transformación del plasminógeno en plasmina y, consecuentemente, la de fibrina en productos de degradación de la misma.
El ácido tranexámico es unas diez veces más potente que el ácido aminocaproico y además tiene una semivida de eliminación más larga. Ambos son eficaces como hemostáticos incluso en condiciones donde no existe una excesiva fibrinolisis. Sin embargo, no en todas las posibles indicaciones terapéuticas su eficacia ha sido claramente demostrada. En la tabla 1 se recogen aquellas más contrastadas:

Tabla 1. Indicaciones mejor contrastadas para los aminoácidos antifibrinolíticos


Indicaciones

Efectos clínicos observados

Tipo de evidencia

Menorragia primaria

Reducción del 40-50% de pérdida de sangre.

Ensayos clínicos controlados.

Hemorragia digestiva superior

Reducciones del 20-30% en recurrencia de hemorragias, del 30-40% en necesidad de cirugía y del 40% en mortalidad

Ensayos clínicos controlados.

Hemorragia en el tracto urinario

Reducción del 50% de pérdida de sangre tras prostatectomía. Sin embargo, no afecta a los requerimientos de transfusiones ni a la mortalidad.

Ensayos clínicos controlados.

Profilaxis antihemorrágica en extracciones dentales en pacientes con trastornos de la coagulación.

Reducción de la hemorragia en pacientes hemofílicos y en la cantidad de factor VIII utilizado. Reducción de la hemorragia en pacientes sometidos a terapia anticoagulante crónica.

Ensayos clínicos controlados.

Hemorragia en pacientes con trombocitopenia.

Detención de la hemorragia en mucosas y encías. Sin embargo, no afecta a los requerimientos de transfusiones.

Estudios no controlados.

APROTININA
Se trata de un polipéptido obtenido a partir pulmones bovinos, que actúa inhibiendo diversos tipos de proteasas, entre ellas la kalicreína plasmática, con lo que provoca indirectamente la inhibición de la formación del Factor XII activado. Pero también evita la transformación de prourokinasa en urokinasa (Activador Tisular de Plasminógeno), lo que se previene la transformación de plasminógeno en plasmina y, por consiguiente, la degradación de la fibrina. Además, tiene un efecto inhibidor directo sobre la plasmina.
En definitiva, aprotinina inhibe tanto la iniciación de la formación del coágulo como la fibrinolisis inducida por contacto con superficies extrañas, pero sin afectar la función plaquetaria. En la tabla 2 se recogen aquellas más contrastadas de aprotinina. En cirugía cardíaca, aprotinina produce buenos resultados cuando es utilizada en forma profiláctica, siendo preerible a los aminoácidos antifibronolíticos, ya qu su eficacia y seguridad han sido más ampliamente evaluadas. Sin embargo, la recomendación general es que se use sólo en aquellos pacientes que puedan requerir previsiblemente la transfusión de sangre donada o cuando rechacen la transfusión por motivos religiosos u otras razones.

Tabla 2. Indicaciones mejor contrastadas para aprotinina


Indicaciones

Efectos clínicos observados

Tipo de evidencia

Cirugía cardíaca

Reducción de hasta un 80% de pérdida de sangre y del 60% en requerimientos de transfusiones.

Ensayos clínicos controlados.

Trasplante de hígado

Reducción de un 35% de pérdida de sangre y del 50% en requerimientos de transfusiones.

Estudios no controlados.

Tetraciclinas

Sulfamidas

Macrolidos

Diureticos

Coagulación y hemostasia

Farmacología de la anemia

Farmacología de la insuficiencia cardiaca
Insuficiencia coronaria

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Aparato digestivo

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Hipolipemiantes

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