Antiepilépticos

La epilepsia es una enfermedad crónica que cursa con crisis recurrentes de hiperactividad cerebral. El mecanismo de aparición de las crisis se desconoce. Existen diferentes tipos de epilepsias como el gran mal (crisis generalizadas) o epilepsias parciales (que sólo se transmiten a una zona de la corteza). Según la clínica se diferencian:
- crisis de ausencia: existe pérdida de conocimiento pero no existe convulsión.
- mioctonias: contracciones musculares leves, crisis tónicas en las que aumenta el tono muscular.
- clónicas: contracción y relajación muscular.
- gran mal: tónicas y clónicas.
Se cree que se debe a una descoordinación entre sistemas excitadores e inhibidores.

Fenitoina: Es uno de los más usados. Bloquea la entrada de sodio en membrana de fibras nerviosas dando una cierta estabilidad de la membrana que tiene mayor dificultad para despolarizarse. Además disminuyen la liberación de neurotransmisores. Su farmacocinética es bastante complicada: es dificil alcanzar una concentración de antiepilépticos estable, el organismo es incapaz de metabolizarlos, al saturarse son frecuentes las intoxicaciones y las interacciones medicamentosas porque aumenta la concentración plasmática de antiepilépticos o porque la disminuye. Interacción: cloranfenicol, sulfamidas, AINES inhiben el metabolismo de la fenitoina y aumentan, por tanto, su concentración plasmática. El alcohol hace todo lo contrario. Los efectos indeseables de la fenitoina son los siguientes:
Dependientes de la dosis: ataxia (dificultad psicomotríz), alteraciones oculares como diplopía (visión doble) o nistagmo (movs. rápidos del ojo), temblores, arritmias.
Independientes de la dosis: hiperplasia gingival a los 2-3 meses del tratamiento, déficit de vitamina, alteraciones hematológicas, exantemas cutáneos. Se piensa que es teratógeno, produce alteraciones fetales como labio leporino, paladar hundido y otras alteraciones faciales.
La fenitoina está indicada en algunos tipos de epilepsia. Además es un antiarritmico, por estabilizar la membrana impide la propagación del impulso cardíaco.

Etosuximida: Parecido a la fenitoina. Se usa en crisis de ausencia.

Benzodiazepinas: Son ansiolíticos, relajante muscular y anticonvulsivantes. No todas las epilepsias conlleva convulsiones, ni todas las convulsiones son epilépticas, pueden ser febriles, tóxicas,..; sin embargo la mayoría de los antiepilépticos son anticonvulsivantes y viceversa. Las benzodiazepinas aumentan la acción del GABA que es un neurotransmisor inhibidor, así aumenta la actividad de los sistemas inhibidores.
Los usados más frecuentemente son los siguientes:
Diazepam se utiliza para un tipo de epilepsia grave: estatus epiléptico. Aquí las crisis duran pocos minutos, la convulsión no cede o se repite frecuentemente. Se administra por vía intravenosa. El diazepam también se usa en el tratamiento de convulsiones no epilépticas: tóxicas, febriles,... . En niños se usa la vía intrarrectal.
Clonazepam: es un fármaco de segunda elección.

Valproato sódico: Inhibe el metabolismo del GABA y, por tanto, aumenta su concentración. Su farmacocinética es complicada. Se usa en crisis de ausencia, neoclónicas...

Fenobarbital: Es un anticonvulsivante o antiepiléptico. Es sedante, deprime el SNC,.. . Tiene buena acción antiepiléptica y la sedación que produce no es dmasiado importante. Potencia la acción del GABA.
Es un inductor metabólico y puede disminuir la concentración de otros fármacos.
Se usa en el tratamiento de las epilepsias del gran mal y para prevenir aparición de convulsiones febriles.

Carbamacepina: Es parecido a los antidepresivos tricíclicos. Su mecanismo de acción no está claro.
Es un inductor metabólico. Los efectos indeseables son neurológicos. Las indicaciones son: crisis parciales y generalizadas. Se usa como analgésico en neuralgia del trigémino.