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El proceso de absorción comprende la penetración
de los fármacos en el organismo a partir del sitio inicial
de administración, los mecanismos de transporte, las características
de cada vía de administración, los factores que condicionan
la absorción por cada vía y las circunstancias que
pueden alterar esta absorción.
Biodisponibilidad: cantidad de fármaco que llega en forma
activa a la circulación.
Cuantífica o fracción de absorción: número
que relaciona las concentraciones plasmáticas de la administración
extravascular y la intravascular.
La cantidad de fracción absorbida va a ser igual a la dosis
por la fracción de absorción.
La fracción de absorción depende de:
-- características físico-químicas del fármaco:
liposolubilidad, grado de ionización, peso molecualar.
-- características del preparado farmacéutico: forma
de administración (píldora, gel, solución,..).
-- vías de administración.
-- factores fisiológicos: edad (en niños y ancianos
la absorción disminuye).
-- factores patológicos: enfermedades que afectan a la absorción
de fármacos.
-- factores yatrógenos: interferencia que puede existir entre
un medicamento y la absorción de otro.
Velocidad de absorción: cantidad de fármaco que se
absorbe por unidad de tiempo.
Vida media de absorción: tiempo que tarda en reducirse a
la mitad, la cantidad de fármaco disponible para absorberse.
Cuanto mayor sea la vida media de absorción, menor será
la velocidad de absorción.
Vías de administración
Vía oral: es la vía fisiológica, la más
común, cómoda y barata. El sujeto está consciente.
Ha de producirse de forma voluntaria. No se puede producir cuando
existen vómitos. El fármaco no puede ser irritante
para la mucosa digestiva. El fármaco se va a absorber bien
si es ácido en el estómago y si es básico en
el intestino delgado. Normalmente pasan por difusión pasiva.
Otros factores que influyen en la absorción del fármaco
pueden ser:
- los alimentos, que disminuyen la absorción del fármaco.
- la resistencia del fármaco al pH del estómago. Si
las moléculas del fármaco se destruyen se administra
por otra vía o se recubre con una cubierta entérica.
- "efecto de primer paso hepático": el fármaco
en el tubo digestivo antes de pasar a la circulación sistémica.
Las venas del tubo digestivo llegan al hígado por vena porta,
metabolizándose allí ciertas sustancias en determinadas
proporciones, pasando después a la circulación sistémica.
Algunas sufren una metabolización importante. Toda sustancia
absorbida en el tubo digestivo, antes de pasar a la circulación
sistémica, pasa por el sistema porta (hígado); puede
ocurrir que pase y ya está, que sufran una pequeña
metabolización o una gran metabolización. Esta gran
metabolización importante que lleva a la inactivación
del fármaco en el hígado tras su absorción
en el tubo digestivo se llama primer paso hepático. Luego
éstos fármacos no se deben dar por vía oral.
Vïa sublingual: aquella en la que la absorción del fármaco
se produce mediante la mucosa sublingual. En general la mucosa bucal
es apta para la absorción de fármacos. Esta mucosa
se utiliza cuando se quiere evitar el primer paso hepático,
por tanto esta vía es utilizada para suprimir dicho paso.
( nitroglicerina).
Las venas sublinguales no drenan al sistema porta, drenan al sistema
yugular. Esta vía es más rápida que la oral.
Vía rectal: el fármaco se absorbe en la mucosa rectal.
Es poco fiable, ya que los fármacos se absorben mal y de
forma irregular, absorción muy errática (esto último
es el principal inconveniente) . También suprime el primer
paso hepático (hemorroidal inferior). Asimismo evita las
sustancias irritantes y mal sabor por vía oral y problemas
de deglución. Las formas líquidas se van a absorber
mejor que las sólidas.
Vía intravenosa: administración de fármacos
mediante la corriente sanguínea. Es muy rápida; por
eso es la vía de elección en las urgencias. Permite
administrar grandes cantidades de líquido y obtener concentraciones
plasmáticas altas y precisas. Requiere un instrumental, esterilización,
no todo el mundo está preparado para tomar un fármaco
por esta vía, aumenta los efectos indeseables, posibilidad
de infecciones, posibilidad de embolias vasculares y cuadros alérgicos.
Vía intramuscular: normalmente el músculo va a estar
muy bien vascularizado, por eso va a permitir una gran absorción.
Es muy rápida (más que la oral). Se utiliza porque
no se puede absorber por la mucosa.
Los problemas que conlleva esta vía son los siguientes: va
a requerir un intrumental estéril, la técnica es dolorosa,
pueden producirse lesiones e infecciones. Además aquí
siempre existe el riesgo de administración intravenosa errónea.
Vía subcutánea: inyección de un fármaco
por debajo de la piel; no llega al músculo. Es bastante empleada.
No se puede administrar en grandes cantidades, pueden aparecer infecciones,
es dolorosa dependiendo de la cantidad, la absorción es menos
precisa y muy lenta (por ser una vasoconstricción, el tiempo
de absorción es mayor), tiene riesgo de administración
intravenosa errónea.
Vía cutánea: a través de la piel. Es difícil
atravesar, por las capas de piel. Normalmente hay que disolver la
sustancia para facilitar su paso. Esto hace que la vía cutánea
quede para el tratamiento de patología superficial. Es una
forma de administrar fármacos de forma sistémica o
general. Hay que tener cuidado porque está aumentada la absorción
por ésta vía: ej. en los niños la piel es fina,
en caso de heridas, quemaduras; es decir, aquí se está
tratando la piel pero cuando existe herida puede pasar la sustancia
al interior y producir un efecto devastador.
Vía inhalatoria: paso de fármacos por la mucosa alveolar.
Tienen que ser normalmente gases. Por aquí se administran
las anestesias generales. Esto se utiliza para patología
respiratoria.
Otras vías:
intratecal y epidural: es una vía de administración
directa.
intraarterial: en arterias.
intracardiaca: en caso de paro cardiaco.
uretral, vaginal: patologías localizadas, infecciones vaginales
o uretrales.
conjuntival: tratamiento de patologías oculares.
intraperitoneal: no se utiliza en el ser humano.
intranasal: por la mucosa nasal.
intraarticular: directamente en líquido sinovial.
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