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Antiinflamatorios no esteroideos AINES (aspirina, paracetamol, ibuprofeno) o fármacos antirreumáticos son inhibidores de la cox. El ácido araquidónico se transforma en prostaglandinas (PG) y tromboxanos (TX) y esta transformación se realiza a través de la encima cox. Las PG y los TX participan en la inflamación, en la estimulación de las fibras de dolor, de la fiebre,… También participan en la protección de la mucosa gástrica, las PG también hacen que el flujo de sangre que llega al riñón sea el correcto.

La cox (ciclooxigenasa) se encuentra en la mayoría de las células y se han descrito dos isoformas:
Cox 1: es una enzima constitutiva, es decir, es la encargada de mantener unos niveles constantes de PG y TX para mantener la homeostasis, crecimiento,…
Cox 2: es inducible, es decir, en condiciones normales se encuentra en cantidades casi indetectables en la mayoría de los tejidos y solo se expresa para producir PG y TX en tejidos inflamados.
Los AINES son inhibidores de ambos tipos de ciclooxigenasa.

AINES

  • Salicilatos:
    • AAS (ácido acetil salicílico)
    • Derivados del ácido salicílico: salicilato de benzilo, acetilsalicilato de lisina, sulfasalicina.
  • Paraamino fenoles.
  • Derivados pirazólicos.
  • Derivados del ácido propiónico.
  • Oxicams.
  • Derivados del ácido acético.

Efectos farmacológicos:

  • Las PG estimulan los receptores del dolor, por eso los aines al inhibir su síntesis tienen acción analgésica.
  • Antitérmica: porque las PG actúan sobre el hipotálamo, estimulando la secreción de la interleuquina que provoca la fiebre.
  • Antiinflamatoria: porque las PG están mediando mecanismos patogénicos de la inflamación, provocando edemas, que los macrófagos vayan a las zonas inflamadas,…
  • No todos solo algunos tienen acción uricosúrica: los salicilatos (aspirina) o metamizol (nolotil) favorecen la eliminación del ácido úrico.
  • Algunos como el ácido acetil salicílico tiene acción antiagregante, inhibiendo la agregación de las plaquetas, importante en la arteriosclerosis.

Reacciones adversas:

  • Gastrointestinales: a causa de las PG que tienen un efecto protector de la mucosa gástrica (inhibiendo la producción de HCL), favorecen la secreción de mucosa.

No todos los aines tienen el mismo riesgo, la aspirina es la que mas riesgo tiene, ya que además de ser un ácido, inhibe la producción de PG, multiplicándose su efecto si se ingiere alcohol y mitigándose con la presencia de comida.

  • Renal: las PG asegura el flujo renal y el flujo sanguíneo en el riñón. Las PG ejercen un efecto vasodilatador en caso de insuficiencia cardiaca o renal, por eso con pacientes con estas patologías no se deben de ingerir aines.
  • Hipersensibilidad: alergia, cada vez es mas  frecuente a los aines, el metamizol es el que mas reacciones provoca, pudiendo ser urticaria e incluso shock anafiláctico.
  • Bronco espasmo: los leucotrienos (LT) provocan broncoespasmos y son sintetizados a partir del ácido araquidónico, si se corta la síntesis de PG o TX por la administración de aines, a partir del ácido araquidónico se sintetizarán más leucotrienos, provocando broncoespasmos. El aine que más produce este efecto es el ibuprofeno.
  • Reacciones hematológicas: con daño medular, sobre todo con el metamizol.

ÁCIDO ACETIL SALICÍLICO: es un aine clásico, tiene todos los efectos vistos antes, se utiliza para procesos agudos o crónicos (a dosis bajas por su efecto antiagregante). Cuando se toma durante periodos largos se asocia a fármacos protectores de la mucosa como antiácidos y PG sintéticas.
No se administra en niños menores de 16 años porque puede producir el síndrome de reyne.
Los fármacos que producen alcalinización de la orina van a favorecer su eliminación disminuyendo su efecto.
PARACETAMOL: no es un anie clásico, no es antiinflamatorio, es analgésico  y antitérmico, no produce daño intestinal porque estimula la síntesis de PG en el estómago (en otras zonas lo inhibe).
El efecto adverso más importante es la toxicidad hepática cuando se metaboliza en el hígado, dando lugar a un producto tóxico que provoca lesión hepática.
La presencia de alimento va a disminuir la absorción, sobre todo si se trata de alimentos ricos en pectinas (manzana), por eso es mejor ingerirlo en ayunas.
METAMIZOL: es analgésico y antitérmico, también antiinflamatorio, es útil sobre todo en dolores de tipo cólico porque relaja la musculatura lisa. Se asociaron la aparición de reacciones alérgicas y hematológicas, debiéndose consumir con alimentos.
IBUPROFENO Y NAPROXENO: son analgésicos, antiinflamatorios y antitérmicos, dentro de los aines clásicos son los antiinflamatorios que menos lesión gástrica provocan, pero siempre han de consumirse en presencia de alimento.
PEROXICAM (FELDENE): también presenta acción antitérmica, antiinflamatoria y analgésica, además de antiagregante, con una sola toma al día es suficiente. Su desventaja es que e el 70% de los pacientes provoca lesión gástrica, por eso ha de consumirse con alimento.
INHIBIDORES DE LA COX 2
La cox 1 es la que provoca protección gástrica, por eso aparecieron los inhibidores selectivos de la cox 2, que se supone serian útiles en pacientes inflamatorios crónicos. Celecoxi3 y Rofecoxi 3. Se retiraron porque provocan problemas cardiovasculares.

FÁRMACOS ANTIARTRÍTICOS
Cuando una persona tiene una enfermedad reumática surgen unos fármacos antiinflamatorios que tienen una ventaja frente a los aines y es que frena el desarrollo de la enfermedad.

  • Metatrexato: es un antagonista del ácido fólico, es antiinflamatorio y también inmunosupresor, utilizándose en enfermedades inflamatorias como la artritis reumatoide y en el tratamiento contra el cáncer. Tiene reacciones adversas como problemas gástricos, alopecia, aumento de las transaminasas, teniendo que monitorizar su concentración para que no se salga del margen terapéutico. Al ser antagonista del ácido fólico, lo que se hace es administrar la vitamina.
  • Indometacina: disminuye la absorción del ácido fólico, por eso se dan suplementos  de ácido fólico, espaciando además la administración de ambos.

INMUNOSUPRESORES
Se utilizan para deprimir la respuesta del sistema inmune.

  • Ciclosporina: es un antibiótico aislado de un hongo, es inmunosupresor porque inhibe la actividad de la fosfatasa de la calcineurina que es imprescindible para la proliferación de los linfocitos T. Se utiliza en:
  • Los transplantes: para prevenir el posible rechazo.
  • Enfermedades autoinmunes: nuestro organismo lucha contra células del propio organismo:
  • Uveítis: es una inflamación de una de las capas del ojo (úvea), perdiendo agudeza visual. Puede ser producida por tóxicos, pero en su mayor parte es una enfermedad autoinmune.
  • Soriasis grave: el organismo forma anticuerpos contra células de la piel, provocando inflamación.
  • Artritis reumatoide: asociada a aines o glucocorticoides.
  • Enfermedad de Crohn.
  • Síndrome nefrótico.

Se administran por vía oral o intravenosa, se une en un 99% a proteínas plasmáticas y se metaboliza en el hígado.
Es necesario monitorizarlo por su estrecho margen terapéutico y por la gran variedad que existe intra e interindividual.
Reacciones adversas: nefrotoxicidad, hipertensión arterial (50% de los pacientes), síntomas neurológicos, disminución de la secreción de insulina (diabetes secundaria), altera el metabolismo de los lípidos aumentando el colesterol y los triglicéridos, hepatotoxicidad con elevación de las transaminasas y también hipopotasemia e hipomagnesemia, debiendo suplementar con dichos minerales en la dieta.

Interacciones con la dieta:

  • Interacciona con el zumo de pomelo y en general con los cítricos, ya que inhibe al citocromo p-450.
  • Disminuye la absorción de K y Mg, por eso es importante suplementar dietas con bajas concentraciones de estos minerales.
  • Aumenta el colesterol y los triglicéridos.
  • Hipérico: es una hierba que se utiliza para el tratamiento de la depresión, inhibe el metabolismo de la ciclosporina, aumentando su concentración sanguínea, pudiendo dar lugar a efectos secundarios.
  • Echinacea: es otra planta que se utiliza para reforzar al sistema inmune, que también inhibe el metabolismo de la ciclosporina.

Se recomienda ingerir con alimentos

  • Glucocorticoides: entre otros encontramos prednisona, budesonida e hidrocortisona. Tienen un efecto antiinflamatorio e inmunodepresor.

Su principal problema son sus efectos secundarios, al ser inmunosupresores aumentan el riesgo de padecer infecciones bacterianas. Además también pueden causar:

  • Sdme de Cushing: es una hipersecreción de cortisol, produciéndose sobre todo si se administran dosis superiores a 100 mg/día o durante más de 2 semanas.
  • Miopatías.
  • Daños musculares.
  • Úlceras pépticas.
  • Alteraciones psicológicas.
  • Osteoporosis.
  • Retraso en el crecimiento de los niños, etc...

Indicaciones:

  • Enfermedades inflamatorias: infi1traciones por ej en artritis reumatoide, enfermedades renales, afectaciones dermatológicas...
  • Shock anafiláctico, prevención de las reacciones de rechazo asociados ciclosporina,...
  • Transplantes de órganos (asociados a ciclosporina).
  • Enfermedades autoinmunes: anemia, miastenia grave, lupus eritematoso  sistémico...
  • Asma: como tratamiento preventivo de la crisis.

Interacciones con la dieta:

    • Regaliz: interacciona porque provoca de por si el aumento del cortisol y disminuye la eliminación de glucocorticoides.
    • Hidratos de carbono: los glucocorticoides disminuyen la tolerancia a la glucosa.
    • Lípidos: producen hiperlipemia, aumentando la concentración plasmática de colesterol y triglicéridos.
    • Los corticoides alteran la disposición de calcio y vitamina D por afectación de la actividad de la osteocalcina, aumentando por tanto el riesgo de osteoporosis.

FÁRMACOS QUE ACTÚAN SOBRE EL SISTEMA CARDIOVASCULAR

ANTICOAGULANTES ORALES
Son fármacos que hacen que la sangre circule más líquida de lo normal, inhiben la coagulación sanguínea (importante sobre todo en riesgo de trombosis).
En el hígado se sintetizan los factores de coagulación (II, VII, IX y X y las proteínas C y S), para que estos factores sean funcionales precisan de la vitamina K, los anticoagulantes orales son fármacos antivitamina K, no funcionando bien la cascada de la coagulación.
En España se utiliza el ACENOCUMAROL comercializada con el nombre de SINTRON® 4 mg o SINTRON® 1 mg.
En EEUU se utiliza la WARFARINA comercializada con el nombre de ALDOCUMAR®  y COUMADINE® .

Parámetros farmacocinéticos

 

ACENOCUMAROL

WARFARINA

biodisponibilidad

>60

100

T.max (h)

1-3

0,3-4

UPP(%)

99

99

Metabolitos activos

no

Si

T ½ eliminación (h)

8-11

31-51

Aparición de efectos (días)

1,5-3

1,5-3

Desaparición de efectos (días)

2

2-5

Se unen mucho a proteínas plasmáticas, presentando muchas interacciones, sobre todo con otros fármacos. Tienen un efecto lento, desapareciendo en 2-3 días.

Si hay una situación urgente, es decir, que se precise un efecto rápido lo que se hace es administrar heparina y el anticoagulante oral.
Si la situación no es urgente se le aplica directamente el anticoagulante oral.

¿Quiénes deben tomar anticoagulantes orales?

  • Pacientes que ya han sufrido una trombosis o una embolia.
  • Personas con una o más válvulas enfermas en el corazón.
  • Personas con válvulas cardíacas artificiales (mecánicas o biológicas).
  • Personas con hipertrofia ventricular o dilatación en el corazón.
  • Pacientes con fibrilación auricular.

El riesgo de administrar anticoagulantes orales serán sobre todo las hemorragias si nos pasamos con la dosis, si nos quedamos cortos los trombos, por eso lo que se hace es un control periódico, monitorizando el tiempo de protombina (TP), ajustándose la dosis. 

INR (Intemational nonnalised ratio) = TP / TPCISI

INR 2.00-3.00    en pacientes que se les administra anticoagulantes orales.
INR 2.50-3.50  en pacientes con prótesis valvulares mecánicas o tromboembolismos previos durante el tratamiento.

El control anticoagulante se hace en los hospitales o en los centros de salud o mediante coagulómetros portátiles pero siempre bajo supervisón médica.
Los riesgos del tratamiento:

  • Hemorragias
  • H. mayores: no son frecuentes si se administra la dosis correcta. En caso de producirse son hemorragias cerebrales, subdural, retroperitoneal...
  • H. menores: son mas frecuentes, cuando se producen, lo que hay que hacer es ir al médico para que ajuste la dosis. Las hemorragias mas frecuentes son: hematuria, gingirrogagias (sangre en encías), sangre en las heces, esputo en la sangre y hematomas. Las hemorragias oculares y vaginales no se han relacionado con la administración o sobredosificación.
  • Otros:
  • Hemorragias.
  • Necrosis cutánea.
  • Caída del cabello.
  • Riesgo de fracturas.

Los grupos de riesgo:

  • La edad (>75 años).
  • HTA incontrolada.
  • Anemia severa.
  • INR > 3
  • Insuficiencia renal.
  • Alcoholismo.

Los factores que pueden modificar el INR son:

  • Alimentación:
  • Dieta equilibrada sin cambios bruscos, para que no varié la dosis de fármaco.
  • Alimentos ricos en vitamina K → Ingesta homogénea

Alimentos ricos en vitamina K (100g de alimento crudo)

Judía verde

40

Espárragos

57

Brócoli

175

Espinacas

415

Col

729

Café

38

Té verde

712

  • No ingerir bebidas alcohólicas de alta graduación ya que alteran la absorción del fármaco.
  • Medicamentos: al unirse con proteínas plasmáticas tiene mayor riesgo de interacciones:
  • Medicamentos que aumentan el efecto anticoagulante: salicilatos y derivados, AINES´s inhibidores de la cox-2, hipoglucemiantes orales, sulfamidas, cloranfenicol, corticoides orales, tetraciclinas, anticonceptivos orales, antiácidos, vacuna antigripal,…
  • Medicamentos que disminuyen el efecto anticoagulante: barbitúricos, paracetamol, resinas cambiadores de iones, vitamina K, estrógenos, colestiramina, fenitroina,…
  • Interacciones con plantas medicinales: Hipúrico, Gingko biloba, Sauce, Castaño de Indias, Ajo, Abedul, Matricaria…

Fármacos adecuados en algunas situaciones frecuentes en atención primaria:

  • Dolor: paracetamol (max 2g/día), matamizol (max 1500mg/día).
  • Fiebre: paracetamol (max 2 g/día).
  • Dolor articular: calor seco, pomada antiinflamatoria.
  • Diarrea: rehidratación, loperamida
  • Infección bacteriana: amoxicilina, eritromicina, cefuroxima, levofloxacino,…

Actividad física: evitar los deportes de riesgo.

Situaciones especiales:

  • Anticonceptivos orales y métodos anticonceptivos: cuando se administran anticonceptivos orales y dispositivos intrauterinos, los anticoagulantes están contraindicados.
  • Anticoagulantes orales y embarazo: presentan alto riesgo de malformaciones fetales, realizar una prueba de embarazo si hay un retraso de más de 1 semana. Si se planea quedar embarazada suprimir la administración de anticoagulante oral por heparina
  • Anticoagulantes orales y vacunas: utilizar siempre la vía subcutánea para la vacuna antigripal o la vacuna antitetánica.
  • Anticoagulantes orales y cuidado dental: si se va al dentista suspender la administración con anticoagulante por heparina.
  • Tratamiento temporal: suspender la dosis de la antevíspera
  • Tratamiento crónico: acudir a un servicio especializado. Y en caso necesario profilaxis con antibióticos

CONCLUSIONES

  • El tratamiento con AO ha de ser controlado siempre por un médico especializado, realizando controles periódicos del INR.
  • El paciente no debe cambiar nunca la dosis por su cuenta.
  • La TA sistólica debe mantenerse por debajo de los 95 mmHg.
  • El paciente no debe tomar ningún medicamento nuevo sin antes consultarlo y el farmacéutico debe estar atento a las interacciones con otros fármacos que dispense al paciente.
  • El AO debe tomarse siempre a la misma hora.
  • La vía intramuscular esta totalmente prohibida en pacientes en tratamiento anticoagulante.
  • Si aparecen hemorragias o hematomas sin motivo se debe realizar un control del INR adicional.

ANTIHIPERTENSIVOS
Son fármacos que disminuyen la presión arterial, hay muchos fármacos que tienen esta acción, los grupos farmacológicos más característicos son:

  • β-bloqueantes: son principalmente el atenolol y el propanolol. Disminuyen la fuerza y la frecuencia cardiaca, con lo cual disminuyen el gasto cardíaco mediante el bloqueo de receptores β-adrenérgicos en el corazón y en los vasos sanguíneos.

Tienen efectos secundarios: aumento de insulina, aumento de la glucogenolísis (diabetes tipo II), disminución del flujo sanguíneo, broncoconstricción, pesadillas, depresión, hipotensión ortostática (el mecanismo que hace que hace que nos llegue sangre al cerebro cuando nos levantamos bruscamente)...
Son útiles para prevenir las complicaciones CV del paciente con HTA.

  • Diuréticos: incrementan la pérdida de agua y sodio (por el riñón), con la consiguiente reducción del volumen plasmático.

Existen varios tipos en función del lugar sobre el que actúan en la nefrona:

  • Tiazidas clorotiazina: son los diuréticos más potentes, incluso con un paciente que presente insuficiencia renal.
  • Diuréticos del asa furosemida.
  • Diuréticos ahorradores de K+: espironolactona.

Los dos primeros favorecen la pérdida de K+, dando lugar a hipopotasemias, por ello surgen los terceros.
Los efectos secundarios frecuentes que producen son: hipopotasemias, hipomagnesemia, hiperuricemia, hiperlipemia, hiperglucemia (a dosis elevadas), impotencia, disminución de la libido, hipotensión ortostática.

  • IECAs: encontramos entre otros captopril y enalapril. Disminuyen los niveles de AII y aldosterona e incrementan los de bradiquinina, que a su vez genera NO (óxido nutricio, que es un factor dilatador).

Los IECAs inhiben la enzima ECA, invirtiéndose el efecto de la angiotensina II y la aldosterona, disminuyendo la reabsorción de agua y sodio.
Pueden dar lugar a tos seca que no se elimina con antitusivos.

  • ARAII: losartan. Son antagonistas de la angiotensina II, utilizándose en pacientes a los que no se les puede administrar IECAs.

Efectos secundarios: hipotensión ortostática. No producen tos.

  • Antagonistas del Ca2+: son principalmente el nifedipino, verapamilo y diltiazen.

Por bloqueo de estos canales reducen la contractibilidad en vasos sanguíneos periféricos, exclusivamente cuando existe una resistencia elevada. Disminuyen la hipertensión arterial sin presentar repercusiones sobre el metabolismo.
No afectan a la glucosa, ni al K+, ni al Mg, ni a los lípidos.
Efectos secundarios a los que dan lugar: problemas cardíacos, reflujo gastroexofágico, estreñimiento (verapamilo), cefalea, rubor facial, mareos,… no presentan hipotensión ortostática.

Interacciones con la dieta:

  • Regaliz-antihipertensivos: el regaliz produce retención de agua y sodio, provocando de por si hipopotasemia. Disminuye el metabolismo de estrógenos, anticonceptivos.
  • Antagonistas del Ca2+: zumo de pomelo.
  • Hipopotasemia (diuréticos tiazídicos y diuréticos del asa): sobre todo con los tiazólicos en dietas pobres en potasio.

GLUCOSIDOS DIGITÁLICOS
Dentro de este grupo encontramos la digoxina. Se utiliza para el tratamiento de la insuficiencia cardiaca. Inhibe la enzima ATPasa, aumentando la capacidad del músculo cardiaco para contraerse durante la sístole. El efecto depende de la concentración de potasio en sangre. La hipopotasemia aumenta el efecto, aumentando también su toxicidad.
Efectos secundarios:

  • Cardíacos: produce alteraciones importantes e incluso paro cardíaco.
  • Gastrointestinales: nauseas, vómitos, diarrea…
  • Neurológicos: cefalea, fatiga, delirio, desorientación…
  • Visuales: visión borrosa, escotomas (pérdida de visión en la parte lateral del ojo), alteración en la percepción de los colores.
  • Endocrinos: hiperestrogenismo, ginecomastia (hombres), galactorrea (secreción en el pecho, tanto en hombres como e mujeres)…

Al tener un margen terapéutico muy estrecho es importante la monitorización. Si se pasa en la dosis administrada, se produce la denominada intoxicación digitálica, pudiendo corregirse con la administración de K+ y anticuerpos antidigoxina (esto se realizaría en el hospital).

Interacciones con la dieta:

  • Digoxina-hipérico: aumenta el metabolismo de la digoxina, disminuyendo su efecto y aumentando por tanto el fracaso terapéutico.
  • Digoxina-regaliz: el regaliz produce de por si hipopotasemia, aumentando la toxicidad de la digoxina.
  • Digoxina-laxantes antraquinonicos (presentes en la cáscara sagrada, aloe, frángula, ruibarbo): porque estos laxantes también producen hipopotasemia.

IMAOS
Son inhibidores de la monoamino oxidasa (enzima MAO), enzima que participa en el metabolismo de las catecolaminas (se encarga de degradarlas). Iproniazida, tranilcipromina, clorglina.
Se utilizan para el tratamiento de la depresión, fobias, neurosis de ansiedad (se pueden considerar de 1ª elección) o la narcolepsia.
Efectos secundarios:

  • Pueden producir episodios de agitación, excitación o euforia que pueden dar lugar a temblores, insomnio...
  • Efectos anticolinérgicos,
  • Hepatotoxicidad
  • Neuropatía periférica
  • Hipotensión
  •  Aumento del apetito y del peso.

Interacción con la dieta:

    • Alimentos que contienen tiramina como quesos, embutidos, chocolate, vino, etc.... la tiramina es una sustancia simpático mimética, una sustancia que provoca hipertensión arterial, activa el sistema simpático. Se degrada a través de la MAO, si se aplican IMAOS, se activa el sistema simpático aumentando la concentración de tiramina, pudiendo producirse crisis hipertensivas graves.

Tetraciclinas

Sulfamidas

Macrolidos

Diureticos

Coagulación y hemostasia

Farmacología de la anemia

Farmacología de la insuficiencia cardiaca
Insuficiencia coronaria

Hipertensión arterial

Arritmias cardiacas

Aparato respiratorio

Aparato digestivo

Hipoglucemiantes orales

Hipolipemiantes

Hipouricemiantes

Farmacología del calcio

Hormonas sexuales

Farmacología del hipertiroidismo y del hipotiroidismo
Farmacologia
Absorción
Barreras biológicas
Acción de un fármaco en el organismo
 


 

 
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