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Son aquellos fármacos que producen efectos
similares a los producidos por la estimulación colinérgica;
por eso se les llaman fármacos colinérgicos.
De acción directa:
son aquellos que estimulan los receptores muscarínicos.
Farmacodinamia
- vasodilatación, lo que hace que disminuya la tensión
arterial y por tanto disminuya también la frecuencia cardíaca.
- aumento de la movilidad y tono muscular (peristaltismo) en intestino.
- aumento de las secreciones exocrinas.
- aumento del tono muscular bronquial (broncoconstricción).
- miosis.
El primer estimulante podría ser la acetilcolina
pero no se puede administrar por vía oral, tiene una vida
media corta y es destruida por enzimas.
Otro parasimpaticomimético de acción directa es la
muscarina, que es el principio activo de hongos
venenosos. Da lugar a intoxicaciones muy graves con sintomatología
aparatosa: aparece bradicardia, sequedad en boca, hipotensión.
-- Indicaciones:
- se usan como estimulantes de la motilidad del músculo liso.
- en "vejiga atónica": retención de orina
no obstructivo.
- se usa también en ileoparalítico: detención
del tránsito intestinal.
De acción indirecta:
inhiben la enzima acetilcolinesterasa, con lo que aumenta la acetilcolina
y la acción parasimpática. También se llaman
anticolinesterásicos. Hay dos grupos:
- reversibles, que inhiben la enzima de forma reversible. Formado
por la neostigmina.
- irreversibles, que inhiben la enzima de forma irreversible y permanente.
Lo constituyen los organofosforados.
Neostigmina: tiene acciones similares a los de
acción directa (muscarínicos). La propia acetilcolina
actúa sobre nicotínicos que están en los ganglios
vegetativos (al estimular los simpático y parasimpático
no existe prácticamente manifestación clínica),
y en la placa motora (cuya consecuencia es aumentar la fuerza de
contracción muscular, mucho más evidente cuando la
fuerza está disminuida).
Indicaciones: las mismas que los directos (parálisis intestinal,
vesical) y para el tratamiento de patologías de la placa
motora; en la miastemia gravis: existen anticuerpos frente a los
receptores nicotínicos, impidiendo que se estimulen. Una
solución es aumentar la concentración de acetilcolina
por competición.
En anestesia se usa para la recuperación anestésica
(bloqueando los receptores nicotínicos). También para
tratamiento de intoxicaciones por anticolinérgicos o parasimpaticolíticos.
Organofosforados: no es muy frecuente. Son causa
de intoxicaciones, sobre todo en agricultores. Al ser muy liposolubles
se absorben por la piel. Son fumigadores. Dan síntomas de
tipo muscarínico (hipersalivación de boca, bradicardia,
hipotensión,..). El problema grave es la acción nicotínica,
ya que provoca una estimulación mantenida que al cabo del
tiempo da lugar a una parálisis, pudiendo provocar la muerte
del paciente (si afecta a la musculatura respiratoria).
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