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Son aquellos fármacos que producen efectos similares a los producidos por la estimulación colinérgica; por eso se les llaman fármacos colinérgicos.
De acción directa: son aquellos que estimulan los receptores muscarínicos.
Farmacodinamia
- vasodilatación, lo que hace que disminuya la tensión arterial y por tanto disminuya también la frecuencia cardíaca.
- aumento de la movilidad y tono muscular (peristaltismo) en intestino.
- aumento de las secreciones exocrinas.
- aumento del tono muscular bronquial (broncoconstricción).
- miosis.
El primer estimulante podría ser la acetilcolina pero no se puede administrar por vía oral, tiene una vida media corta y es destruida por enzimas.
Otro parasimpaticomimético de acción directa es la muscarina, que es el principio activo de hongos venenosos. Da lugar a intoxicaciones muy graves con sintomatología aparatosa: aparece bradicardia, sequedad en boca, hipotensión.
-- Indicaciones:
- se usan como estimulantes de la motilidad del músculo liso.
- en "vejiga atónica": retención de orina no obstructivo.
- se usa también en ileoparalítico: detención del tránsito intestinal.

De acción indirecta: inhiben la enzima acetilcolinesterasa, con lo que aumenta la acetilcolina y la acción parasimpática. También se llaman anticolinesterásicos. Hay dos grupos:
- reversibles, que inhiben la enzima de forma reversible. Formado por la neostigmina.
- irreversibles, que inhiben la enzima de forma irreversible y permanente. Lo constituyen los organofosforados.
Neostigmina: tiene acciones similares a los de acción directa (muscarínicos). La propia acetilcolina actúa sobre nicotínicos que están en los ganglios vegetativos (al estimular los simpático y parasimpático no existe prácticamente manifestación clínica), y en la placa motora (cuya consecuencia es aumentar la fuerza de contracción muscular, mucho más evidente cuando la fuerza está disminuida).
Indicaciones: las mismas que los directos (parálisis intestinal, vesical) y para el tratamiento de patologías de la placa motora; en la miastemia gravis: existen anticuerpos frente a los receptores nicotínicos, impidiendo que se estimulen. Una solución es aumentar la concentración de acetilcolina por competición.
En anestesia se usa para la recuperación anestésica (bloqueando los receptores nicotínicos). También para tratamiento de intoxicaciones por anticolinérgicos o parasimpaticolíticos.
Organofosforados: no es muy frecuente. Son causa de intoxicaciones, sobre todo en agricultores. Al ser muy liposolubles se absorben por la piel. Son fumigadores. Dan síntomas de tipo muscarínico (hipersalivación de boca, bradicardia, hipotensión,..). El problema grave es la acción nicotínica, ya que provoca una estimulación mantenida que al cabo del tiempo da lugar a una parálisis, pudiendo provocar la muerte del paciente (si afecta a la musculatura respiratoria).

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