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Simpaticomiméticos

 

Son aquellos fármacos que imitan la acción de la adrenalina y noradrenalina. Inducen respuestas similares a las producidas por la estimulación de las fibras posganglionares simpáticas.

De acción directa: aquellos que actúan directamente sobre los receptores adrenérgicos (alfa o beta). Los fármacos prototipo son las catecolaminas naturales adrenalina y noradrenalina, y la sintética isoprenalina (o isoproterenol). Aunque también están el salbutamol, terbutalina; la dobutamina; y la fenilefrina, nafazolina.
Adrenalina: actúa sobre todos los receptores, es un estimulante muy potente de los receptores alfa y beta.
Farmacodinamia: al actuar sobre el receptor alfa 1 produce vasoconstricción periférica (lo que conlleva que aumente la tensión arterial); sobre beta 1 se estimula la función cardíaca (lo que hace que también aumente la tensión arterial); sobre beta 2, vasodilatación coronaria y del sistema muscular (da lugar a una disminución de la tensión arterial). En conjunto se produce un aumento de la tensión arterial, es decir, predomina la hipertensión. Además la adrenalina, al actuar sobre el receptor beta 2 produce broncodilatación. Aparte de esto eleva la glucemia.
Administración: vía parenteral.
Indicaciones: en paro cardíaco, para tratamiento del shock anafiláctico. En odontología se usa como vasoconstrictor o asociado a anestésicos locales.
Efectos indeseables: la sobredosis da lugar a taquicardia, hipertensión, necrosis en el lugar de inyección (por ser vasoconstrictor), alteraciones nerviosas (por existir receptores adrenérgicos en SNC), cefaleas.
Contraindicaciones: no usar en hipertensos, en pacientes con cardiopatías, hipertiroidismo y diabéticos.

Noradrenalina: actúa sobre los receptores alfa y beta: carece de actividadad beta 2 (o tiene afinidad mínima), posee actividad beta 1 cardíaca y es un potente activador alfa.
Acción: asociado a anestésicos locales, produce vasoconstricción. Además aumenta la actividad cardíaca.
Indicaciones: en shock.

Isoproterenol: sus acciones se caracterizan por depender de manera casi exclusiva de la activación de los adrenoceptores beta 1 y beta 2. Su escasa acción alfa se manifiesta sólo en presencia de bloqueo beta.
Acción: estimulación cardíaca, vasodilatación y aumento de la presión arterial (la sistólica es alta, por aumento de la frecuencia cardíaca, y la diastólica baja, por la vasodilatación). También produce broncodilatación.
Indicaciones: en bradicardia y en el asma.
Efectos indeseables: taquicardia.

Salbutamol, Terbutalina: sobre beta 2 con un pequeño grado de estimulación de beta 1.
Acción: broncodilatación.
Administración: se absorben muy bien, luego su administración puede ser oral, parenteral e inhalatoria.
Indicaciones: asma.
Efectos indeseables: taquicardia, hipotensión. La terbutalina provoca menores efectos adversos que el salbutamol.

Dobutamina: sobre beta 1.
Acción: estimulación de la función cardíaca.
Indicaciones: en insuficiencia cardíaca. Su uso no ha de ser cotidiano.

Fenilefrina, Nazolina: sobre beta 1.
Acción: vasoconstricción.
Indicaciones: en shock (con caída brusca de la presión arterial) y como descongestionantes (vasoconstricción de la mucosa). Se usan en oftalmología y medicina interna para producir midriasis (dilatación pupilar).
Efectos indeseables: en altas dosis puede aparecer hipertensión.

De acción indirecta: aquellos que actúan indirectamente en los terminales presinápticos. Lo forman la cocaína, los antidepresivos tricíclicos, la tiramina y la efedrina.
Cocaína: inhibe la recaptación de la noradrenalina. La noradrenalina se sigue liberando, no vuelve a la célula y se queda permanentemente activando los receptores, por lo que aumenta la actividad simpática.

Antidepresivos triciclicos: tienen la misma acción que la cocaína.

Tiramina: estimula la liberación sináptica de la noradrenalina. La acción es la misma que la cocaína. No se usa como medicamento ya que conlleva problemas de tipo cardiovascular.

Efedrina: tiene la misma función que la tiramina, pero además es un anticongestivo y un broncodilatador.

De acción mixta: representado por las anfetaminas.
Anfetaminas: estimulan los receptores adrenérgicos, estimulan la liberación de NA e inhiben la recaptación de NA.
Acción: vasoconstrictor, produce midriasis, vasodilatación, broncodilatación y aumento de la frecuencia cardíaca.
Indicaciones: en obesidad (aunque crea dependencia). Actualmente se usa en niños con dificultad de aprendizaje.
Efectos indeseables: anorexia, ausencia de fatiga, euforia.
Contraindicaciones: dependencia, psicosis, insomnio, abstinencia.

 

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