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Son aquellos fármacos que inhiben las acciones del simpático. Sus efectos dependen del tono simpático que haya en el momento.

Bloqueantes alfa: el principal efecto es la vasodilatación. No suelen ser muy selectivos y forman un grupo químicamente heterogéneo. Dentro de éste grupo se encuentran la dihidroergotoxina (o codergocrina), el prazosín (o prazosina) y la yohimbina.
Dihidroergotoxina: es bloqueante de receptores alfa 1 y alfa 2. Es un vasodilatador cerebral. Deriva de la ergotomina, un vasoconstrictor cerebral. Tiene un discutible valor para el tratamiento de síndromes de envejecimiento y degeneración neuronal. Produce irritación sublingual si se administra por ésta vía, náuseas y vómitos, hipotensión postural, congestión nasal; en ocasiones provoca bradicardia.

Prazosín: se caracteriza por bloquear de manera selectiva y con gran potencia los receptores alfa 1. En consecuencia produce vasodilatación arteriolar y venosa, que originan reducción de la poscarga y la precarga cardíacas, con escasa reacción taquicardizante.

Yohimbina: es un antagonista competitivo sobre alfa 2 adrenoceptores. Las aplicaciones potenciales de la yohimbina se extienden al tratamiento de ciertas formas de disfunción sexual masculina, a la neuropatía diabética y a la hipotensión postural. Se usa en veterinaria.

Bloqueantes beta: son más usados que los alfa, pertenecen a una misma familia química y son más selectivos. Como es lógico tienen una acción opuesta a la estimulación del receptor beta.
Si se bloquea beta 1, disminuye la frecuencia cardíaca. Por tanto, disminuye el trabajo cardíaco, el consumo de oxígeno, el volumen/minuto y la tensión arterial.
Si se bloquea beta 2, aumenta el tono bronquial y aumenta el tono vascular en ciertas regiones (vasoconstricción).
Indicaciones: en hipertensión, tratamiento de cardiopatía isquémica (angina de pecho), tratamiento de arritmias (alteración del ritmo cardíaco), hipertiroidismo, para tratamiento de feocromocitoma (tumor de médula suprarrenal), para el tratamiento del temblor. También pueden se usados como ansiolíticos y para el glaucoma (aumento de la presión intraocular).
Efectos indeseables: si se usa el beta 1, se produce bradicardia, hipotensión y bloqueos cardíacos (interrupción del paso del impulso cardíaco); y si se usa el beta 2, broncoconstricción y aumento del tono bronquial.

El grupo de los bloqueantes beta está formado por el propanolol, el atenolol metoprolol, butoxamina, labetolol y el celiprolol.
Propanolol: es bloqueante de receptores beta 1 y beta 2. Se usan bastante, pero actualmente lo hacen selectivamente, ya que tienen menos efectos indeseables (beta-bloqueantes cardioselectivos).

Atenolol, Metoprolol: bloquea receptores beta 1; son cardioselectivos, pero pueden actuar sobre beta 2 también:

Butoxamina: actúa sobre beta 2.

Labetolol: bloqueante de receptores alfa 1 y beta 1. Se usa en el tratamiento de la hipertensión.

Celiprolol: bloqueantes de beta 1 y agonistas de beta-2. Son vasodilatadores, broncodilatadores,..

De acción presináptica: no bloquean receptores, actúan a otro nivel inhibiendo la síntesis de noradrenalina.

Alfa metil dopa: bloquea la enzima dopa-descarboxilasa. Se usa como antihipertensivo.
Carbidopa, Benseracida: bloquea la dopa descarbaxilasa. Se usan en Parkinson.

Disulfiram: bloquea la DBH. Se usa para crear rechazo al alcohol.

Guanetidina: antihipertensivo. Inhibe la liberación sináptica de NA.

Reserpina: impide que la noradrenalina se almacene en sus gránulos.

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