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Absorción

 

Para que un medicamento se absorba, debe ser soluble en los fluídos, es decir debe haber una disolución y un transporte.

TRANSPORTE

Interesará cuando a partir del medicamento busquemos una acción sistémica, si la acción es local necesitamos un transporte mínimo y una disolución máxima (máxima cantidad de medicamento en el mayor tiempo posible)

Medicamento de acción sistémica

Los factores que van influir en la absorción además de la velocidad de disolución: tamaño molecual, coeficiente de reparto, carga ionica, pK, Kd. Estos factores solo pueden alterarse por modificación molecualr (son inherentes al medicamento) también influirán las características de la zona: superficie, irrigación, movilidad del fluido.

La absorción es importante estudiarla cuando hay que ver como actua el medicamento a nivel general o cuando se trabaja con series homólogas del medicamento. Es necesario conocer el comportamiento del principio activo y resto de componentes de la formulación respecto a la absorción, si van a ser o no a priori absorbibles, un medicamento que no se absorba no va a tener acción sistémica. Todos los componentes de la formulación se eligen en función de las características del principio activo, el excipiente no va a influir en la absorción del principio activo a no ser que lo elijamos precisamente para eso.

Coeficiente de reparto

Las membranas tienen naturaleza lipídica, actuan como una barrera lipofila para el medicamento, un medicamento no lipófilo no puede atravesarla. El coeficiente de reparto hay que conocerlo para todos los medicamentos. El coeficiente de reparto se calcula p = concentración del medicamento en disolvente orgánico/concentración del medicamento en agua. Si P>1 el medicamento tiene características lipófilas, si p<1 no es lipófilo y si tiene p=1 podrá absorberse o no, dependerá del resto de componentes de la formulación. Los disolventes orgánicos que se usan son el octanol, nitrato de isopropilo, tetracloruro de carbono, dependiendo de las características de la molécula de que se trate.

Constante de Ionización

Los medicamentos son ácidos o bases débiles, por tanto pH dependientes. Un ácido débil se disuleve mejor a medida que aumenta el pH. La parte lipófila es la forma no ionizada. Un ácido débil en el intestino se absorbe mejor que en el estómago. Generalmente los medicamentos se absorben en el intestino y no tanto en el estómago, ya que el intestino también tiene una mayor superficie de absorción, más irrigación sanguínea, mayor agitación.

Todo esto influye en la seguridad y eficacia del medicamento.

 

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