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Comprimido. Disgregantes

 

Se reducen los comprimidos a gránulos y luego a partículas por acción del desintegrante. En ocasiones interesará una desintegración muy rápida y otras lenta. Es un punto fundamental de la biodisponibilidad. Los factores que influyen en la velocidad de desintegración del comprimido:

  • Interacciones entre el medicamento, desintegrantes y aglutinantes
  • Tamaño de gránulos y porosidad
  • Cantidad y tipo de lubricante que añadimos
  • Velocidad de compresión
  • Presión total para formar el comprimido

El problema se resuelve con el uso del almidón (se hincha)

Tener en cuenta para la correcta formulación:

  • Un comprimido con una formulación con muchas sustancias hidrosolubles se van a desintegrar totalmente, elegir un desintegrante insoluble en agua.
  • En los comprimidos hidrófilos la acción del desintegrante mejor que en los aerófilos. Poner diluyentes para facilitar el proceso de desintegración.
  • Los lubricantes hidrófilos disminuyen la desintegración, reducirlos al mínimo en la formulación.

Un método de desintegrar el comprimido es hacerlo efervescente, formularlo con carbonatos y bicarbonatos conjuntamente con ácidos (tartárico) y en presencia de agua, la desintegración es instantanea. Inconveniente: evitar la humedad durante todo el proceso de elaboración y almacenamiento.

Se usan: almidón, celulosas microcristalinas (avicel), PVP (PVP cross linked), alginato de calcio, agar. El avicel es sensible a la humedad.

 

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