Se reducen los comprimidos a gránulos y
luego a partículas por acción del desintegrante. En
ocasiones interesará una desintegración muy rápida
y otras lenta. Es un punto fundamental de la biodisponibilidad.
Los factores que influyen en la velocidad de desintegración
del comprimido:
- Interacciones entre el medicamento, desintegrantes y aglutinantes
- Tamaño de gránulos y porosidad
- Cantidad y tipo de lubricante que añadimos
- Velocidad de compresión
- Presión total para formar el comprimido
El problema se resuelve con el uso del almidón
(se hincha)
Tener en cuenta para la correcta formulación:
- Un comprimido con una formulación con muchas sustancias
hidrosolubles se van a desintegrar totalmente, elegir un desintegrante
insoluble en agua.
- En los comprimidos hidrófilos la acción del
desintegrante mejor que en los aerófilos. Poner diluyentes
para facilitar el proceso de desintegración.
- Los lubricantes hidrófilos disminuyen la desintegración,
reducirlos al mínimo en la formulación.
Un método de desintegrar el comprimido es hacerlo efervescente,
formularlo con carbonatos y bicarbonatos conjuntamente con ácidos
(tartárico) y en presencia de agua, la desintegración
es instantanea. Inconveniente: evitar la humedad durante todo
el proceso de elaboración y almacenamiento.
Se usan: almidón, celulosas microcristalinas (avicel),
PVP (PVP cross linked), alginato de calcio, agar. El avicel es
sensible a la humedad.
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