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Tamaño y forma de las particulas

 

Hay parametros relacionados con el tamaño y forma de las partículas: estabilidad del medicamento, sabor, color, absorción, velocidad de disolución, uniformidad de contenido de la forma. Es necesario también realizar estudios de granulometría del polvo y clasificaremos las partículas según su tamaño, esto se realizará para todos los componentes sobre todo para las formas sólidas orales (comprimidos y cápsulas). La reactividad de estos polvos viene dada por la superficie específica, a menor tamaño de partícula mayor superficie, mayor velocidad de disolución, mayor absorción es decir aumenta la reactividad del polvo. Preocupa el tamaño de partícula en polvos reactivos: higroscópicos (que absorbe con facilidad humedad del ambiente y es susceptible de modificarse por esta causa), electrostáticos con tendencia a formar eutecticos.

La uniformidad de contenido depende basicamente del tamaño de partícula del principio activo o sustancia medicamentosa, adquiriendo mayor importancia en medicamentos de gran actividad y de dosificación baja, conviene reducir al máximo el tamaño de forma que se pueda obtener un mayor número de partículas por unidad de dosis; pero reducir el tamaño puede afectar no solo a sus propiedades farmacológicas sino también a la biodisponibilidad del medicamento. En concreto en la fenacetina y griseofulina la distribución está muy relacionada con el tamaño, al disminuir el tamaño aumentamos la biodisponibilidad, ya que aumenta la velocidad de disolución que es factor limitativo con lo que aumenta la absorción.

Hay criterios o escalas por encima de los cuales no es conveniente reducir el tamaño de partícula, por encima de 100 micras es necesario siempre reducirlo, por debajo de 30 nunca, salvo cuando el principio activo tenga forma de aguja, entonces hay que reducir el tamaño siempre porque la forma no permite el flujo en la tolva, no tanto por razones de biodisponibilidad sino por facilitar la manipulación.

Cuando un polvo se somete a una reducción del tamaño de partícula, no solo hay que pensar que hemos reducido el tamaño, sino que se pueden producir cambios en las propiedades físico quimicas incluso cambios de polimorfismo (cambios en la forma cristalina), estos cambios polimórficos modificaran la biodisponibilidad.

Métodos para controlar el tamaño de partícula

1. Tamizado

Muy usada, con limitaciones, la batería de tamices no hay tamices menores a 40 micras, técnica muy antigua. Tiene la ventaja de que no exige preparaciones en la persona que lo hace.

Se colocan en serie comenzando por el de mayor tamaño y acabando en el menor. El polvo mayor que el tamaño de la malla queda retenido. Otra limitación serían las características propias del polvo: no pueden usarse sustancias higroscopicas, electrotáticas o eutécticas.

2.- Microscopía

Más limitaciones para el uso, es necesario conocer la técnica. Pueden hacerse determinaciones de una pequeña cantidad de muestra. Normalmente se recuentan de 500 a 1000 partículas y consideramos el tamaño representativo del lote.

3.- Sedimentación

Se utiliza la pipeta de Andreasen, el tamaño ira en orden a las densidades de los polvos.

4.- Contado de partículas

Basado en la proporcionalidad entre conducción y tamaño de partícula.

 

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