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Liposomas

 

Son los transportadores más eficaces para introducir en las células medicamentos, con un amplio campo de aplicación.

Aplicación

  • Transportadores para liberaración de medicamento y lograr el efecto depot
  • Dirigir inmunomoduladores a las células del sistema inmunitario
  • Liberación controlada de medicamento frente a infecciones de tipo sistémico
  • Reducir los efectos secundarios de algunos medicamentos
  • Métodos de diagnóstico
  • Sustitutivos de células en sangre.

Son pequeñas vesículas con un diametro del orden de nanometros con diferentes formas y tamaños. Consta de una fase acuosa rodeada por varias capas lipídicas.

Preparación

  • Sustancias como fosfolípidos
  • Derivados de fosfolípidos
  • Diferentes compuestos de la membrana celular

El uso como transportador tiene la ventaja de que se puede programar de forma que el medicamento se pueda liberar durante largo tiempo. Tiene una tendencia natural a ligarse a células y tejidos, permite lograr la máxima eficacia terapeutica y reducir los efectos secundarios no deseados.

Quimicamente son similares a células que circulan en la sangre con las que son compatibles. Los liposomas conjugados con anticuerpos se unen a células diana con más facilidad que las formas solubles de los anticuerpos. Son un método útil de protección de productos lábiles, no sufren degradación y actuan eficazmente.

Tipos de liposomas

Unilaminares pequeños (VUP), diametro de 20 - 50 nm y volumen de 0,5 nL

Unilaminares grandes (VUC), diametro de 200-1000 nm y volumen de 13,7 nL

Multilaminares (VML), diametro de 400-3500 nm y volumen de 4,1

El diametro más interesante es de 50-240 nm.

El comportamiento biológico depende de sus propiedades fisico quimicas, composición química, técnica en la preparación de la vesícula.

Composición

Fosfolípidos, colesterol, fosfatidiletanolamina, ácidos grasos libres, cationes bivalentes; pueden actuar por absorción, fusión o intercambio lipídico.

Formulación

Desarrollar la formulación liposomal especificamente para cada liposoma, para cada tipo de principio activo hay que diseñar un tipo de vesícula de liposoma diferente.

Reglas generales

  • Cuanto más larga sea la cadena de carbono del lípido y menor la temperatura, menor será la permeabilidad de la membrana del liposoma, si es por fusión no importaria, pero si actua por intercambio lipídico hay que tenerlo en cuenta ya que tendremos menos permeabilidad.
  • VUP suelen liberar el producto de su interior con mayor facilidad que las grandes, aunque no es norma general.
  • Con la adición del tocoferol se ha comprobado que reduce la permeabilidad por lo que hay que regular la dosis.
  • La adición de compuestos cargados de fosfolípidos aumentan la permeabilidad.

Son afirmaciones relativas, antes de formular hay que plantearse más cuestiones para desarrollar un liposoma. ¿ Por qué se va a preparar un liposoma ? por razones de eficacia, seguridad, estabilidad. ¿ Conozco bien las propiedades físico químicas de las sustancias ? hay que conocer pH, comportamiento frente a disolvente (eter, cloroformo, etanol, propanol,...), ¿ Conozco la estructura química de los compuestos de la vesícula ?, ¿ A qué pH deben prepararse y administrarse ?, ¿ se conoce el objetico concreto de ese liposoma en el organismo ?, ¿ se conoce el tamaño más adecuado, la concentración mínima o dosis necesaria para asegurar la eficacia, que lípidos o mezcla de lípidos son necesarios, hay necesidad de que sea un fosfolípido cargado, temperatura de fusión, método de esterilización, precio es razonable ?

Preparación

Técnicas diferentes según el tipo de liposoma, los más fáciles de preparar son las VML. En una VML se disuelven los fosfolípidos en los disolventes orgánicos y se elimina el disolvente. El resultado es una película de naturaleza lipídica hay que hidrtarla con una fase acuosa y la VML está dispuesta para introducir el contenido.

Aplicaciones terapeuticas

Hay que tener en cuenta los siguientes parámetros:

  • Volumen sanguineo
  • Diametro y permeabilidad de los vasos
  • Interacción con componentes del plasma
  • Aclaramiento liposomial
  • Degradación de liposomas
  • Liberación del contenido

Hay patentes de lisosomas de administración intravenosa

 

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