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Tolerancia, dependencia

 

Cualquier sustancia es potencialmente tóxica, incluso las que nos parecen inocuas ya que en grandes cantidades resultan tóxicas.
Efecto indeseable: cualquier reacción nociva o no deseable que se presenta al administrar un fármaco a la dosis empleada habitualmente, reacción adversa medicamentosa.
Intoxicación: cuando las reacciones adversas aparecen en dosis superiores a la terapéutica.

Tipos de efectos indeseables

(A) Efecto colateral: efecto indeseable, pero inevitable a la dosis terapéutica. Forma parte de la acción del fármaco.
(B) Efecto secundario: efecto indeseable consecuencia de la acción fundamental del fármaco, pero que no forma parte de ella. Sólo aparece en algunos pacientes.

Mecanismos de producción de los efectos

Las reacciones adversas se dividen en dos grupos:
(A) Dependiente de la dosis: sobredosificación.
absoluta: se le da al paciente más dosis de la que necesita. Al aumentar la dosis, aumenta la concentración plasmática del fármaco. Aquí el margen es muy pequeño entre la CME y la CMT.
relativa: se le da al paciente una dosis correcta en circunstancias normales, lo que ocurre que el paciente posee circunstancias anormales que obliga a disminuir la dosis. ej. insuficiencia hepática.
(B) Independiente de la dosis.
reacciones idiosincráticas: son reacciones particulares del individuo, manera de reaccionar el paciente ante un determinado fármaco. La causa es desconocida, pero se sabe que suele ser un problema enzimático que lleva como consecuencia que no se metabolice bien el fármaco.
reacciones de hipersensibilidad: el organismo identifica al fármaco como un antígeno y desarrolla una reacción alérgica. Normalmente los fármacos suelen ser moléculas pequeñas que en situaciones normales no desencadenan las reacciones alérgicas. Lo que ocurre que el fármaco actúa como un hapteno (molécula pequeña que se une a una proteina plasmática). Así es reconocido por el organismo como un antígeno, y se desencadena la reacción. Para que aparezca la reacción alérgica tiene que haber anteriormente una primera exposición al antígeno.

Características de las reacciones de hipersensibilidad

a) intensidad independientemente de la dosis. Se produce la reacción alérgica con dosis pequeñas.
b) la sintomatología desaparece cuando se suprime la medicación.
c) la sintomatología no guarda relación con efectos farmacológicos. En reacciones por sobredosificación se produce un aumento del efecto farmacológico, pero en éste los síntomas que aparecen son los síntomas típicos de la reacción alérgica: broncoconstricción, rinitis, eritemas,..., y shock.
d) las reacciones alérgicas son difíciles de diagnosticar hasta que no se dé la reacción. Pero mirando el historial suyo y familiar se puede suponer.
e) existen fármacos que desencadenan hipersensibilidad con mayor frecuencia que otros . ej. aspirina. penicilina.
f) la alergia puede ser a un medicamento concreto o a un grupo (de la misma familia) de medicamentos: hipersensibilidad o alergia cruzada.

Tipos de reacciones alérgicas o de hipersensibilidad

Tipo I: anafiláctica o de hipersensibilidad inmediata. Es la más frecuente. El fármaco reacciona con anticuerpos IgE fijados a células, en general mastocitos o leucocitos basófilos. Esta reacción provoca mecanismos de liberación de mediadores endógenos: histamina, 5-HT, cininas y derivados eicosanoides (prostaglandinas, leucotrienos, etc..).
Tipo II: de carácter citotóxico. Los anticuerpos circulantes (IgG, IgM, IgA) interactúan con el hapteno farmacológico que se encuentra unido a la membrana de una célula, por lo general un hematíe, una plaqueta o un leucocito; a ello se suma el complemento que es activado y se produce la lisis celular. Se producen, por consiguiente, hemólisis, trombopenia o agranulocitosis.
Tipo III: por inmunocomplejos. El anticuerpo IgG se combina con el hapteno farmacológico en la propia circulación; el complejo se adhiere y se deposita en las paredes vasculares y, al activarse el complemento, se induce una lesión del endotelio capilar.
Tipo IV: de hipersensibilidad diferida. El hapteno farmacológico sensibiliza a linfocitos que se infiltran en los tejidos. Cuando el linfocito entra en contacto con el antígeno, desencadena una reacción inflamatoria tisular. A éste pertenecen las dermatitis por contacto, que se da sobre todo frente a sustancias administradas por vía cutánea.

Los efectos indeseables aparecen espontáneamente a la administración del fármaco; pero otras veces no, lo hacen al cabo de varios meses de haber administrado el fármaco. También puede aparecer en un recién nacido cuya madre ha tomado el fármaco. Otro ejemplo es el efecto secundario del tabaco en una persona que está al lado de un fumador.

Efecto rebote: efecto producido al suspender bruscamente la medicación, de tal modo que aparecen de forma exacerbada los síntomas que originaron el tratamiento. ej. esto ocurre en sujetos alérgicos con los corticoides. Lo ideal es ir bajando la dosis poco a poco.
Resistencia: fenómeno por el que las células atacadas por un fármaco, previamente sensibles a él, se defienden ante éste.
Insensibilidad: la célula no reacciona ante el fármaco. ej. los virus son insensibles a los antibióticos.
Dependencia: estado psíquico y a veces físico caracterizado principalmente por la necesidad compulsiva de tomar un fármaco de forma periódica, con el fin de experimentar sus efectos psicológicos de nuevo opara evitar el malestar ocasionado por la deprivación. Como consecuencia de ésto, el individuo pierde la capacidad de suprimir el fármaco.
Hay muchos fármacos capaces de producir dependencia. Aquí interviene las características psicológicas del individuo que está tomando el fármaco. Tipos de dependencia:
a) psicológica o psíquica: estado de necesidad ante un fármaco que carece de base orgánica. El organismo no necesita ese fármaco para funcionar bien, pero psíquicamente el individuo sí.
b) física: base orgánica que justifica la necesidad del fármaco. Hay alteraciones fisiológicas que hacen que el fármaco sea necesario para funcionar bien. Si se retira el fármaco aparece el síndrome de abstinencia (conjunto de síntomas desagradables que aparecen cuando se deja de administrar el fármaco).

Tolerancia: disminución de la intensidad de la respuesta a un fármaco cuando se repite la misma dosis. Se tendrá que aumentar la dosis del fármaco para mantener un efecto inicial. Es un mecanismo de adaptación del organismo. Hay posibilidades de aparición a la dependencia. Se confunde con aceptación. Las causas principales de aparición de tolerancia son:
a) causas farmacodinámicas: aparece por fenómenos de desensibilización. Es un fenómeno a nivel celular.
b) causas farmacocinéticas: aparece como consecuencia de modificaciones de los procesos farmacocinéticos que condiciona que llegue menos fármaco al organismo diana. ej. aumento del sistema metabólico: si un fármaco (autoinductores enzimáticos) induce a las enzimas que lo metaboliza, aumenta la metabolización y aparece tolerancia.

Taquifilaxia: tolerancia desarrollada rápidamente. Aparece a las pocas tomas de administración del fármaco (y cada vez el efecto es menor). ej. fármacos cuya acción consiste en liberar el contenido celular. Si la capacidad de formar esa sustancia celular es lenta, al administrar de nuevo el fármaco no va a tomar el mismo efecto porque existe poca sustancia intracelular. Esto ocurre en sinápsis nerviosas con los fármacos que inducen la liberación de neurotransmisores en el elemento presináptico.


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