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Interrumpen la transmisión nerviosa de forma
reversible, útil para reducir el dolor. En un estímulo,
la polaridad de la fibra cambia (despolariza) al entrar sodio por
los canales y se transmite por toda la fibra; los anestésicos
locales bloquean los canales de sodio voltaje dependientes. Los
anestésicos locales pueden actuar sobre todo tipo de fibras
nerviosas (pero las motoras tardan más en afecatrse que las
sensitivas); las sensitivas que primero se afectan son las dolorosas
, luego la sensibilidad térmica, táctil y finalmente
la sensibilidad profunda.
Los anestésicos locales están formadas por un grupo
hidrofóbico (anillo benzoico) y uno hidrofílico. Hay
dos posibles enlaces entre los dos grupos:
- enlace éster: se metabolizan más rápidamente
(por esterasas).
- enlace amida: se metabolizan en el hígado previo paso a
la circulación.
Vía de administración: determina
la cercanía del anestésico local al nervio (cuanto
más cerca más eficaz):
- vía tópica, anestesiando la zona superficial.
- vía submucosa o subcutánea: infiltración
en el tejido.
- también bloqueo cercano a un nervio: se manifiesta donde
el nervio recoge la sensibilidad.
- vía epidural: en anestesia (cirugía).
Tiempo de actuación: depende de la vascularización
del tejido. A mayor vascularización menor tiempo actúa
el anestésico local (no interesa que se absorba bien, por
su acción local). Al pasar a la circulación van a
aparecer efectos indeseables. Lo que se hace para ésto es
que se administra anestésico local asociado a un vasoconstrictor
(reduce la circulación y el anestésico local más
tiempo). En las zonas terminales (sin vascularización alternativa)
no se asocian a vasoconstrictor, ya que pueden dar isquemia.
Efectos indeseables:
- Local: por una mala técnica de la inyección. Se
produce lesión de un nervio, vaso sanguíneo, infecciones
isquemia y necrosis local (por vasoconstricción en zona terminal).
No usar nunca en focos o zonas de infección (ya que puede
diseminar); tampoco usar en zonas inflamadas (porque es muy dolorosa
la inyección ahí y porque no es eficaz).
- General: los más afectados son los tejidos con células
excitables (con canales de sodio). Estas células están
en el SNC y sistema cardiovascular. El anestésico local pasa
a la circulación siempre, pero no debe alcanzar una concentración
tóxica, sino que tiene que entrar en la circulación
de manera progresiva.
Síntomas: sabor metabólico en boca,
mareos, debilidad, somnolencia, vértigo, visión borrosa,
acúfenos, cefaleas, desorientación. Los anestésicos
locales en el SNC se comportan como depresores de éste (primero
estimula y luego deprime). También aparece abordecimiento
(de cara, lengua...), temblores, contracciones musculares espontáneas
, convulsiones.
Farmacodinamia.Vasodilatación e hipotensión.
Acción cardiodepresora: disminuye la frecuencia cardíaca,
lo que da lugar al paro cardíaco. Reacciones alérgicas,
sobre todo en el enlace éster. Reacciones vasovagales (sincope),
debido sobre todo al miedo del paciente.
Contraindicaciones. Pacientes con problemas cardiovasculares.
Si se puede en niños, embarazadas. Cuidados con pacientes
que tomen antiarrítmicos. Con un depresor del SNC se potencia
su efecto analgésico, por eso se disminuye la dosis de anestésico
local.
Anestésicos locales con enlace éster
Cocaína: en algunos países por vía tópica.
Esto es a diferencia con los demás vasoconstrictores y estimuladores
del SNC.
Procaina: se usa poco por su baja potencia. Producía alergia
en paciente y también en odontólogo (dermatitis).
Benzocaina: por vía tópica, pasa bien la piel pero
no el tejido intersticial. Se usa en comprimido (a disolver en boca)
para tratamiento de úlceras bucales, aftas,... . No es muy
tóxico, pero a altas dosis produce metahemoglobinemia (oxidación
de hierro en hemoglobina y no se le une el oxígeno).
Tetracaina: sólo por vía tópica, en spray para
disminuir el dolor de la inyección. Es potente y tóxico.
Anestésicos locales con enlace amida
Lidocaina o xilocaina: es el más usado (sobre todo asociado
a adrenalina y dura de tres a cuatro horas). Cuando se administra
anestésico local sin vasoconstrictor, se baja la dosis (para
evitar la toxicidad). Se administra por infiltración, vía
tópica. Se puede (en vía tópica: gel, pomada)
asociar a una enzima (hialmonidasa) que facilita el paso del fármaco
al romper uniones celulares.
Prilocaina: con o sin vasoconstricción. No es muy vasodilatador
(menos que la lidocaina), luego se puede dar sin adrenalina. También
puede producir metahemoglobinemia.
Mepivocaina: con o sin vasoconstrictor. Sin vasoconstrictor cuando
la anestesia dura menos tiempo.
Bupivacaina: alta potencia y de larga duración. Se utiliza
en operación y para evitar dolor postoperatorio. Se usa en
traumatología, cirugía maxilofacial, anestesia. No
se usa en odontología por su larga duración (se puede
morder lengua). Es muy cardiotóxico (afecta con más
frecuencia al corazón).
Articaina o corticaina: características similares a lidocaina.
Se asocia a adrenalina. Se usa en intervenciones que son de larga
duración. Se usa como vasoconstrictor.
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