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Interrumpen la transmisión nerviosa de forma reversible, útil para reducir el dolor. En un estímulo, la polaridad de la fibra cambia (despolariza) al entrar sodio por los canales y se transmite por toda la fibra; los anestésicos locales bloquean los canales de sodio voltaje dependientes. Los anestésicos locales pueden actuar sobre todo tipo de fibras nerviosas (pero las motoras tardan más en afecatrse que las sensitivas); las sensitivas que primero se afectan son las dolorosas , luego la sensibilidad térmica, táctil y finalmente la sensibilidad profunda.
Los anestésicos locales están formadas por un grupo hidrofóbico (anillo benzoico) y uno hidrofílico. Hay dos posibles enlaces entre los dos grupos:
- enlace éster: se metabolizan más rápidamente (por esterasas).
- enlace amida: se metabolizan en el hígado previo paso a la circulación.
Vía de administración: determina la cercanía del anestésico local al nervio (cuanto más cerca más eficaz):
- vía tópica, anestesiando la zona superficial.
- vía submucosa o subcutánea: infiltración en el tejido.
- también bloqueo cercano a un nervio: se manifiesta donde el nervio recoge la sensibilidad.
- vía epidural: en anestesia (cirugía).
Tiempo de actuación: depende de la vascularización del tejido. A mayor vascularización menor tiempo actúa el anestésico local (no interesa que se absorba bien, por su acción local). Al pasar a la circulación van a aparecer efectos indeseables. Lo que se hace para ésto es que se administra anestésico local asociado a un vasoconstrictor (reduce la circulación y el anestésico local más tiempo). En las zonas terminales (sin vascularización alternativa) no se asocian a vasoconstrictor, ya que pueden dar isquemia.
Efectos indeseables:
- Local: por una mala técnica de la inyección. Se produce lesión de un nervio, vaso sanguíneo, infecciones isquemia y necrosis local (por vasoconstricción en zona terminal). No usar nunca en focos o zonas de infección (ya que puede diseminar); tampoco usar en zonas inflamadas (porque es muy dolorosa la inyección ahí y porque no es eficaz).
- General: los más afectados son los tejidos con células excitables (con canales de sodio). Estas células están en el SNC y sistema cardiovascular. El anestésico local pasa a la circulación siempre, pero no debe alcanzar una concentración tóxica, sino que tiene que entrar en la circulación de manera progresiva.
Síntomas: sabor metabólico en boca, mareos, debilidad, somnolencia, vértigo, visión borrosa, acúfenos, cefaleas, desorientación. Los anestésicos locales en el SNC se comportan como depresores de éste (primero estimula y luego deprime). También aparece abordecimiento (de cara, lengua...), temblores, contracciones musculares espontáneas , convulsiones.

Farmacodinamia.Vasodilatación e hipotensión. Acción cardiodepresora: disminuye la frecuencia cardíaca, lo que da lugar al paro cardíaco. Reacciones alérgicas, sobre todo en el enlace éster. Reacciones vasovagales (sincope), debido sobre todo al miedo del paciente.
Contraindicaciones. Pacientes con problemas cardiovasculares. Si se puede en niños, embarazadas. Cuidados con pacientes que tomen antiarrítmicos. Con un depresor del SNC se potencia su efecto analgésico, por eso se disminuye la dosis de anestésico local.

Anestésicos locales con enlace éster
Cocaína: en algunos países por vía tópica. Esto es a diferencia con los demás vasoconstrictores y estimuladores del SNC.
Procaina: se usa poco por su baja potencia. Producía alergia en paciente y también en odontólogo (dermatitis).
Benzocaina: por vía tópica, pasa bien la piel pero no el tejido intersticial. Se usa en comprimido (a disolver en boca) para tratamiento de úlceras bucales, aftas,... . No es muy tóxico, pero a altas dosis produce metahemoglobinemia (oxidación de hierro en hemoglobina y no se le une el oxígeno).
Tetracaina: sólo por vía tópica, en spray para disminuir el dolor de la inyección. Es potente y tóxico.

Anestésicos locales con enlace amida
Lidocaina o xilocaina: es el más usado (sobre todo asociado a adrenalina y dura de tres a cuatro horas). Cuando se administra anestésico local sin vasoconstrictor, se baja la dosis (para evitar la toxicidad). Se administra por infiltración, vía tópica. Se puede (en vía tópica: gel, pomada) asociar a una enzima (hialmonidasa) que facilita el paso del fármaco al romper uniones celulares.
Prilocaina: con o sin vasoconstricción. No es muy vasodilatador (menos que la lidocaina), luego se puede dar sin adrenalina. También puede producir metahemoglobinemia.
Mepivocaina: con o sin vasoconstrictor. Sin vasoconstrictor cuando la anestesia dura menos tiempo.
Bupivacaina: alta potencia y de larga duración. Se utiliza en operación y para evitar dolor postoperatorio. Se usa en traumatología, cirugía maxilofacial, anestesia. No se usa en odontología por su larga duración (se puede morder lengua). Es muy cardiotóxico (afecta con más frecuencia al corazón).
Articaina o corticaina: características similares a lidocaina. Se asocia a adrenalina. Se usa en intervenciones que son de larga duración. Se usa como vasoconstrictor.

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