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ANDROGENOS: Hormonas sexuales masculinas.
Pueden ser naturales: testosterona, hormona esteroidea sintetizada
en las células de Leydig del testículo; también
en la corteza suprarrenal se sintetiza testosterona. En las mujeres
se sintetizan en pequeñas cantidades. Durante la infancia
y época prepuberal los niveles son menores, en la pubertad
aumentará y están elevadas constantemente, hasta la
muerte del sujeto. En la pubertad es la hormona responsable del
desarrollo de órganos genitales masculinos y de caracteres
sexuales secundarios. Estimula la espermatogénesis (FSH actúa
en presencia de testosterona).
Además estimula el crecimiento óseo, músculo,
secreción de glándulas sebáceas, en riñón
estimula la síntesis de eritropoyetina. La secreción
alta de glándulas sebáceas es responsable del acné.
Farmacocinética: se absorben bien por vía oral pero
sufren un primer paso hepático intenso.
Los andrógenos también pueden ser sintéticos:
metiltestosterona, mesterolona: tienen acciones aproximadas y no
sufren un primer paso hepático.
Indicaciones de la testosterona: tratamiento de hipogonadismo
masculino; tratamiento de algunos carcinomas hormono-dependientes:
carcinoma de mama asociado a tratamiento quimioterápico,
rayos X, enlentecimiento del crecimiento del tumor; anabolizante
para el desarrollo de masa muscular y aumento del rendimiento; acelerar
la curación de quemaduras, fracturas; pero éste uso
no está muy justificado.
Efectos indeseables: son de tipo virilizante, en la mujer aparece
más vello corporal, alopecia, alteraciones menstruales, en
niños desencadena pubertad precoz y se produce un enlentecimiento
del crecimiento, en el hombre adulto pueden dar hipertrofia prostática
y obstrucción de la uretra.
Contraindicaciones: en embarazadas.
ANTIANDROGENOS: Compiten por la testosterona
por receptores periféricos. Dan un cuadro de feminización
en hombres: disminuye la espermatogénesis, lívido,
vello corporal.
Indicaciones: tratamiento de cuadro de virilación en mujeres:
por aumento de secreción de andrógenos, anticonceptivos.
Son la flutemida y ciproterona.
En el hombre se usan en carcinoma de próstata debido a hipertrofia
prostática.
ESTROGENOS: Hormonas sexuales masculinas. Son
esteroideas. Naturales: estradiol. segregado por el ovario de la
mujer adulta, es la hormona responsable del desarrollo sexual en
pubertad, de genitales y de aparición de características
sexuales secundarias: desarrollo mamario, distribución de
grasa corporal y de vello. Es responsable de la primera fase del
ciclo menstrual, el cuerpo lúteo segrega estrógenos
que estimulan proliferación del endometrio descamado tras
menstruación. Además en la primera fase existe una
secreción mucosa alta.
Farmacocinética: se absorbe bien pero sufre un intenso primer
paso hepático, por eso se usan los sintéticos.
Sintéticos: etinilestradiol, mestranol, dietilbestrol.
Indicaciones: anticonceptivos orales: contienen estrógenos
y progesteronas. Inhiben el eje hipotalámico-hipofisario.
Al no existir gonadotropina no se produce ovulación, insuficiencia
ovárica, menopausia: insuficiencia ovárica fisiológica,
carcinomas dependientes de hormonas: cáncer de próstata.
Efectos indeseables: en hombres: feminización ( disminución
de espermatogénesis, lívido, ginecomastia),
en mujeres: a dosis altas tienen una acción mineralocorticoides,
existe retención de líquido, edemas periféricos,
hipertensión; en mujeres que toman anticonceptivos aumenta
el riesgo de cardiopatía isquémica, pueden dar litiasis
biliar por alteraciones en la composición de la bilis, hiperplasia
gingival, náuseas, vómitos, aumento de la tensión
mamaria y dolor en mamas.
ANTIESTROGENOS: Bloquean los receptores estrogénicos,
tamoxifeno. Se usan en el tratamiento de tumores hormonodependientes:
cáncer de mama.
GESTAGENOS: Hormonas sexuales femeninas. Naturales:
progesterona: no es importante en la diferenciación sexual
pero es fundamental en el segundo ciclo menstrual y en el embarazo.
En la segunda fase del ciclo aumenta la secreción del endometrio,
favorece la fecundación, anidamiento del óvulo y embarazo.
Cambia las características del moco cervical que deja de
ser fluido, es viscoso para taponar la apertura del cérvix.
La progesterona es sintetizada por el cuerpo lúteo, si existe
fecundación el cuerpo lúteo permanece y si no existe
fecundación el cuerpo lúteo degenera y se descama
el endometrio, se inhibe la síntesis de progesterona.La progesterona
es sintetizada por el cuerpo lúteo, si existe fecundación
el cuerpo lúteo permanece y si no existe fecundación
el cuerpo lúteo degenera y se descama el endometrio, se inhibe
la síntesis de progesterona. En el embarazo la progesterona
disminuye la contractilidad de la musculatura uterina para evitar
la expulsión del feto. En la segunda fase del ciclo la progesterona
aumenta la temperatura corporal.
Sintéticos: no sufren un primer paso hepático. Tienen
una cierta acción androgénica.
Indicaciones: cuadros de abortos repetidos, anticonceptivos, asociados
a estrógenos.
Los anticonceptivos más comúnes son las formas combinadas
(gestágeno sintético más estrógeno sintético),
que pueden ser:
monofásicas: durante los 28 días se dan las mismas
cantidades de uno y otro.
bifásicas: en primera mitad del ciclo se dan más estrógenos
y en la segunda más gestrágenos.
trifásicas: el ciclo menstrual en tres fases y se dan dosis
diferentes en cada fase.
Los estrógenos inhiben la liberación de gonadotrofinas;
los gestrágenos disminuyen los efectos indeseables. Además
de las formas combinadas existen las formas unitarias: administrar
solamente gestrágenos con una píldora diaria o un
implante subcutáneo de gestrágenos que impiden la
implantación del óvulo provocando una atrofia del
endometrio. Es una forma poco usada. Además existen píldoras
postcoitales: solamente estrógenos o estrógenos más
gestágenos a dosis muy altas. Se toman 24-48 horas después
de una relación sexual (como mucho). Dificultan la implantación.
Mifepristona: RV-486. Es antagonista de progesterona. Tiene acción
abrotiva en los dos primeros meses del embarazo.
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