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Gotas nasales

 

Las fosas nasales son cavidades ocupadas por los cornetes nasales, recubiertos por una membrana mucosa muy vascularizada y que presenta una grans superficie de contacto. La mucosa está recubierta por cilios vibrátiles y el mucus. Tanto cilios como mucus protegen a la mucosa de los elementos extraños como microorganismos, partículas de polvo,...

La mucosa nasal reacciona de forma inmediata ante la presencia de elementos exógenos irritantes y como respuesta se manifiesta el estornudo, aumentando la permeabilidad capilar, la actividad ciliar, la secreción de moco, la vascularización: sensación de obstrucción nasal, aunque la obstrucción puede aparecer por inflamación de los cornetes o por inflamación de la mucosa.

Todo esto es lo que debemos paliar con la formulación. Pretendemos:

  • Evitar la congestión
  • Disminuir la secreción de moco
  • Perrmeabilizar la cavidad
  • Antiséptico

Factores que influyen en el mecanismo fisiológico

a) Temperatura. La temperatura óptima para que los cilios estén en movimiento oscila entre 12 y 33º, por debajo de los 18 comienza a producirse un decaimiento ciliar.

b) Humedad. Indispensable para que la mucosa mantenga las condiciones normales, la inspiración de aire seco de manera continuada paraliza el movimiento ciliar, la inspiración de vapor de agua favorece el movimiento.

c) pH. En el hombre sano se encuentra entre 6,4-6,8, aunque puede alcanzar el 7. En el niño un poco más ácido. Hay variaciones naturales del pH o como consecuencia de patologías. También hay variaciones a lo largo del dia, en general la tendencia es a alcalinizarse a lo largo del día, en el reposo a la acidez. La capacidad tampón de la mucosa es baja.

d) Irritación. Provocada por la instilación de gotas nasales inadecuadas que pueden destruir el epitelio ciliar. En fosas nasales destruidas aparece la pérdida de olfato, mala respiración, también enfermedades como el sarampión, sinusitis, rinitis, alergias, pueden provocar la paralisis o destrucción ciliar.

e) Agentes químicos. Referido a los principios activos y excipientes que pueden afectar al moco o al movimiento ciliar (efedrina, adrenalina, anestésicos locales). estas deben prepararse en disoluciones isotónicas con ClNa o suero Ringer. El suero Ringer: ClNa 1,15 gr; KCl 0,42 gr, clorudo de calcio 0,24 gr; bicarbonato sódico 0,15 gr; glucosa 1 gr; agua en csp 100 ml.

PRINCIPIO ACTIVO Y EXCIPIENTES

El excipiente no debe alterar el movimiento ciliar ni el moco, pero si mezclarse con él, con el fin de que el principio activo alcance la zona, deben ser de naturaleza adecuada, afín a las características de la zona y pH adecuado. Los más adecuados: los acuosos aunque también se emplean oleosos, aunque estos limitados para casos muy concretos o tratamientos de días limitados, ya que tienen tendencia a acidificarse y no se mezclan con el moco alterando el movimiento ciliar; los oleosos reservados para pomadas nasales pero sabiendo que las pomadas tienen mecanismos inhibidores de los movimientos ciliares.

FORMULACION

En general no muchos: simpaticomiméticos (vasoconstrictores), antialérgicos, humectantes, antiinfecciosos (algunos), algún corticoide y para casos concretos mucolíticos. Los antiinfecciosos mas frecuentes son los antibioticos y sulfamidas. Hay casos en que se puede preparar la pomada nasal para untiempo de contacto prolonagado, pero siempre tener en cuenta que los excipientes influyen en el movimiento ciliar. Los antibióticos como pomadas pensando en acciones locales: bacitracina, polimixina, también derivados del amonio cuaternario: cloruro de benzalconio, ácido bórico. Tienen acción antibacteriana y disminuyen la tension superficial, son eliminados más facilmente sin alterar el moco. Los simpaticomiméticos tienen efecto inmediato pero breve, producen congestión de rebote. En algunas personas insomnio, palpitaciones, dificultad respiratoria que desaparecen cuando cesa el tratamiento. Corticoides, antihistaminicos para las preparaciones indicadas en procesos alérgicos.

Excipientes

Los que mejor cumplen son los acuosos, acompañados de agentes humectantes que disminuyen la tensión superficial y facilitan la absorción del medicamento. Condicionada al tipo de tensioactivo: Tween 80 muy usado por ser agente de difusión bueno para antibioticos en solución acuosa al 1% o 0,5% y pH 6,8. Es conveniente que estas soluciones se tamponen. Es conveniente que las disoluciones sean isotónicas, ya que la isotonía no afecta al movimiento ciliar.

pH

Hay un pH fisiológico de la mucosa nasal que es necesario respetar, no hay que olvidar que el pH puede ser oscilante, según el día o por patologías. Si no se vigila el pH se puede irritar la mucosa y provocar quemazón. El pH del moco casi siempre es alcalino, rara vez varía con la mucosa nasal, varía el pH de la mucosa. hay que tener en cuenta la variación de la mucosa: el medicamento se mezcla con el moco pero va a actuar en la mucosa. Empleo de sustancias que tamponen las preparaciones nasales para que el pH se mantenga en unos niveles y no actue negativamente sobre los mecanismos de defensa de la mucosa, se usan: fosfatos, borato sódico.

Viscosidad

Importante en la absorción del medicamento, en el factor tiempo, hace que el medicamento esté en contacto más tiempo. Se emplean excipientes acuosos con agentes viscosizantes celulósicos. Viscosizantes: celulosas, goma arabiga, alginato, pectinas, polímeros vinílicos y acrílicos (carbopoles) que dan caracter ácido se usan el 940 y 934.

Excipientes oleosos

Practicamente no usado, actuan de manera apreciable sobre la movilidad ciliar, no se mezclan con el moco y el principio activo por tanto no se pondrá en contacto con la mucosa, pero habrá momentos muy justificados en que habrá que usarlos: cuando el principio activo lo exija.

Preparación y control

En su mayor parte son soluciones, elegir el excipiente adecuado y mezclarlo con el principio activo, no se debe olvidar la filtración. Es aconsejable que sean estériles, para ello se emplean filstros esterilizantes. En el llenado del envase tener en cuenta que este también debe ser estéril. Hay que conocer la naturaleza del recipiente, normalmente vidrio, plastico o vidrio plastificado, los más recomendables vidrio y vidrio plastificado. El plástico es permeable y puede interaccionar. En las gotas no debe haber ausencia de conservadores: antisépticos y antifúngicos fuertes: cloruro de benzalconio, borato de fenilmercurio son irritantes y afectan al movimiento ciliar, la concentración de cloruro de benzalconio: 1:10.000, borato 1:4000.

ENSAYOS

Los mismo que para las soluciones. Ensayos de pH, limpidez, volumen medio, viscosidad, tensión superficial, valoración cualitativa y cuantitativa del principio activo, control microbiológico, estabilidad.

ENVASES

Frascos cuenta gotas: de vidrio, vidrio plastificado

Nebulizador: plástico blando, presenta el problema de su dificultad para esterilizar, cierre poco hermético, permeabilidad.

El volumen no es grande, de 10 a 20 ml., está condicionado para que el envase una vez abierto no dure más de doce días. El empleo exagerado de gotas puede afectar a las condiciones fisiológicas de la mucosa.

 

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